SCH772984
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
SCH772984 Chemical Structure
CAS: 942183-80-4
产品质控
批次：
S710108
DMSO]25 mg/mL]true]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.48%
99.48
常与SCH772984一起在实验中被使用的化合物
SCH772984和SP600125抑制LAGE3诱导的Hep3B细胞增殖、迁移和侵袭上调。
SCH772984降低干细胞样结肠癌细胞系SW-480的活力，并与Neratinib协同作用。
Phenformin增强SCH772984在Mewo、M308和SK-Mel-113细胞中的抗增殖活性。
Trousil S, et al. J Invest Dermatol. 2017 May; 137(5): 1135–1143.
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.07 μM. | 25977981 | |
| HT-29 | Antiproliferative assay | 4 days | Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.059 μM. | 30034615 | |
| A375 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM. | 25977981 | |
| A375 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM. | 25977981 | |
| COLO205 | Antiproliferative assay | 4 days | Antiproliferative activity against human COLO205 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.016 μM. | 30034615 | |
| A375 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.004 μM. | 25977981 | |
| HT-29 | Apoptosis assay | Induction of apoptosis in human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant by caspase activation assay, IC50 = 0.096 μM. | 29748051 | ||
| HT-29 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant, IC50 = 0.059 μM. | 29748051 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.02 μM. | 28376306 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.004 μM. | 28376306 | ||
| 2P-ERK2 | Growth Inhibition Assay | IC50=0.24 nM | 25350931 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ERK2 IMAP 酶实验 | |||
| SCH772984作用于纯化的ERK2或ERK1，按一式两份进行8点稀释曲线。酶添加到实验板中。与化合物温育，然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀释的酶(每组反应含0.3ng活性ERK2)。实验板轻轻震荡混合试剂，然后在室温下温育45分钟。加入60μl of IMAP 结合溶液 (IMAP珠在1X结合缓冲液中按1:2200稀释)终止反应。实验板在室温下再温育0.5小时，使磷酸肽与IMAP珠完全结合。然后在 LJL分析仪上读数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BRAF突变型或 RAS突变型肿瘤系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 5 天 | |||
| 方法 | 在96孔板中进行细胞增殖实验,细胞按每孔 4,000个的密度接种。接种24小时后,使用DMSO处理细胞，9点IC50稀释 (0.001-10 μM) ，DMSO终浓度为1%。使用ViaLight发光试剂盒5天后，测定存活力。细胞系存活力检测中，使用SCH772984处理细胞4天，然后进行CellTiterGlo发光细胞活力检测。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | cyclin B1 / cyclin D1 / p21 pRSK / pERK / pAKT / pMEK DUSP1 / DUSP4 / DUSP6 pCRAF(S338, S289, S296, S301) Aurora B / ETS1 / ETS2 |
|
26725216 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30118499 | |
| Immunofluorescence | TOMM20 pERK1/2 |
|
30833752 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 裸鼠 |
| Dosages | 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 587.67 | 分子式 | C33H33N9O2 |
| CAS号 | 942183-80-4 | SDF | Download SCH772984 SDF |
| Smiles | C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.54 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I would like to inhibit Erk1/2 by treating the mice with the inhibitor. by what kind of administration way and at what concentration could it be done?
回答：
SCH772984 can be administrated by I.P. The dosages can be used as: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg. For more detail information please find the paper below: http://cancerdiscovery.aacrjournals.org/content/3/7/742.full
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