TAK-063
别名: Balipodect
TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。
TAK-063 Chemical Structure
CAS: 1238697-26-1
产品质控
批次：
S845901
DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.11%
99.11
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生物活性
| 产品描述 | TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TAK-063在小鼠中具有高的大脑渗透性。小鼠口服0.3 mg/kg TAK-063能够提升cAMP和cGMP水平。对PCP诱导的快速移动具有有效的抑制作用。TAK-063目前正处于临床研究阶段，研究其对于治疗精神分裂症的效果[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR小鼠 |
| Dosages | 0.3 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02370602 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
October 2013 | Phase 1 |
| NCT01892189 | Completed | Ketamine-Induced Brain Activity Changes|Psychotic-like Symptoms |
Takeda |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT01879722 | Completed | Schizophrenia |
Takeda |
June 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.42 | 分子式 | C23H17FN6O2 |
| CAS号 | 1238697-26-1 | SDF | Download TAK-063 SDF |
| Smiles | COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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