Cilomilast
别名: SB-207499 中文名称：西洛司特
Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
Cilomilast Chemical Structure
CAS: 153259-65-5
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM | 12270195 | ||
| sf21 cells | Function assay | Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM | 23806553 | ||
| human peripheral blood mononuclear cells | Function assay | Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM | 11755362 | ||
| U937 cells | Function assay | Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM | 9632360 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U937细胞 | ||
| 浓度 | 0.1-10 μM | |||
| 孵育时间 | 5分钟 | |||
| 方法 | 1-2×106个U937 细胞中加入Cilomilast，在37oC下水浴1分钟，然后加入0.1 μM PGE2 (总体积为200 μL)。 再次温育4分钟，然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)终止反应, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反应，用醋酸钠缓冲液稀释到1 ml 。样本按3000×g转速离心10分钟。使用购买的试剂盒，通过放射性免疫测定测定上清液的抽样片段。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠，体重为18到25 g。 |
| Dosages | 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg | |
| Administration | 饲喂法 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 343.42 | 分子式 | C20H25NO4 |
| CAS号 | 153259-65-5 | SDF | Download Cilomilast SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL (145.59 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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