PDE

亚型特异性产品

PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B

信号通路图

PDE产品

所有产品(66)
PDE抑制剂 (62)
PDE激活剂 (1)
PDE拮抗剂 (1)
新PDE产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7858	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂，通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101477 J Ethnopharmacol, 2024, 324:117829 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):37
S1431	Sildenafil Citrate	Sildenafil Citrate，一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。	J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045 Phytomedicine, 2022, 102:154171 Int J Mol Med, 2022, 49(2)19
S4684	Sildenafil	Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) 是Phosphodiesterase 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。	Brain, 2023, 146(6):2453-2463 Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580
S2131	Roflumilast	Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。	Respir Investig, 2024, 62(3):455-461 Cancer Lett, 2022, 541:215749 Front Pharmacol, 2022, 13:865715
S1512	Tadalafil	Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。	J Clin Invest, 2021, 131(1)136779 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267 Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392
S1430	Rolipram	PDE4的选择性抑制剂，Rolipram，抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM。具有抗炎活性。	Elife, 2022, 11e73511 Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00768-4 Antioxidants (Basel), 2021, 10(3)460
S5836	IBMX	IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一种非特异性phosphodiesterase (PDE)抑制剂，对PDE3、PDE4、PDE5的IC50值分别为6.5±1.2, 26.3±3.9 和 31.7±5.3 μM。它能增强细胞内cAMP水平，是adenosine (A1) receptor拮抗剂。	J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30 J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30 ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
S2515	Vardenafil HCl Trihydrate	Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2 Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305 Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985
S8034	Apremilast	Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40 Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245 Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S1294	Cilostazol	Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。	EBioMedicine, 2023, 95:104741 Platelets, 2023, 34(1):2173505 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X
S1455	Cilomilast	Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。	Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588 J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60 Am J Respir Cell Mol Biol, 2015, 52(5):634-40
S2687	Mardepodect (PF-2545920)	Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。	J Ovarian Res, 2022, 15(1):120 J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6 Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
S2312	Icariin	Icariin是一种cGMP特异性的PDE5抑制剂，IC50为0.432 μM，作用于PDE5比作用于PDE4选择性高167倍。	J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7224	Deltarasin	Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的K_d值为38 nM。	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y
S1895	Dipyridamole	Dipyridamole是一种磷酸二酯酶抑制剂，通过红细胞和血管内皮细胞，抑制腺苷的摄取和代谢。	Haematologica, 2023, 108(9):2343-2357 BIOCELL, 2023, 47(12): 2709-2719 Genome Instability & Disease , 2023, 4:21–37
S4683	Sildenafil Mesylate	Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。	Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 Sci Rep, 2020, 10(1):18084 Oncotarget, 2016, 7(11):12975-96
S8218	PF-8380	PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。	J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128 J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128 Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(28):e2220276120
S1550	Pimobendan	Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Sci Rep, 2020, 10(1):19723 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2484	Milrinone	Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。	J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414 Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360
S2620	GSK256066	GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高38万倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S3172	Anagrelide HCl	Anagrelide (BL-4162A,BMY 26538-01)是一种治疗原发性血小板增多症的药物。是一种口服的imidazoquinazoline药剂，具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。	Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S0501	Enpp-1-IN-1	Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658)是一种 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) 的抑制剂。	NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44 Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):44
S4837	Ibudilast	Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂，具有抗炎和神经保护活性。	Front Psychiatry, 2023, 14:1259041 Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4 CU Scholar, 2019, N/A
S4345	Pentoxifylline	Pentoxifylline is a competitive nonselective phosphodiesterase inhibitor which raises intracellular cAMP, activates PKA, inhibits TNF and leukotriene synthesis, and reduces inflammation and innate immunity.	Antiviral Res, 2023, 216:105674 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4019	Avanafil	Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM.	Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S2127	S-(+)-Rolipram	S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。	Viruses, 2019, 11(12)
S1673	Aminophylline	Aminophylline (Phyllocontin)是一种竞争性的，非选择性的磷酸二酯酶抑制剂，IC50为0.12 mM，也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S1504	Dyphylline	Dyphylline (Diprophylline)是一种黄嘌呤衍生物，具有扩张支气管和血管的作用。	Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164	Doxofylline	Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。	J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8895	Ziritaxestat (GLPG1690)	Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
S8459	TAK-063	TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。	Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S5957	Vardenafil hydrochloride	Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride 是一种选择性的、口服活性的 phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，对PDE5、PDE6和PDE1的IC50值分别为0.7 nM、11 nM和180 nM。	Cells, 2021, 10(12)3502
S2291	Diosgenin	Diosgenin 是一种类固醇皂甙元，为半合成孕激素的前体，在早期与口服避孕药一起使用。	Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S5837	BRL-50481	BRL-50481是一种新型的PDE7选择性抑制剂，结合Ki值为180±10 nM，对hrPDE7A1的选择性是对其他PDEs选择性的至少200倍。	Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S1929	Irsogladine	Irsogladine(Dicloguamine)是一种抗胃溃疡剂，通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合，有利于细胞间隙连接通讯。
S4090	Fenspiride HCl	Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。
S5014	Crisaborole (AN2728)	Crisaborole (AN2728) 是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。
S6844	Zatolmilast (BPN14770)	Zatolmilast (BPN14770)是一种 phosphodiesterase 4D (PDE4D) 的选择性变构抑制剂，对于PDE4D7和PDE4D3的IC50值分别为7.8 nM和7.4 nM。
E4695^New	OPB-171775	OPB-171775作为一种分子胶，促进磷酸二酯酶3A（PDE3A）与Schlafen家族成员12（SLFN12）之间形成复合物。这种相互作用触发了多种细胞应激反应，最终导致细胞死亡。此外，在患者来源的异种移植（PDX）胃肠道间质瘤（GIST）模型中，它还显示出显著的抗癌活性。
E4979^New	Olprinone Hydrochloride	Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂，对PDE3的IC50值为0.35 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而用于心力衰竭治疗的研究。它还具有抗炎特性。
S9229	Linderane	Linderane, isolated from Lindera strychnifolia vill., is an indirect PDE3 activator and possesses multiple biological effects, including superoxide anion radical-scavenging and antioxidative activity and protective activity against gastritis, gastric ulcers and backache.
S0039	BI-409306	BI 409306 (SUB 166499)是一种有效的、选择性的 PDE9A 抑制剂，对人类PDE9A和大鼠PDE9A的平均IC50值分别为65 nM和168 nM。BI 409306 可提高大脑cGMP水平并具有长期的增强作用，可提高啮齿动物的情景记忆和工作记忆的表现。
E4924^New	Anagrelide	Anagrelide(BL416201) 是一种咪唑喹唑啉衍生物，是III 型磷酸二酯酶 (PDEIII) 的抑制剂，IC50 为 36 nM，可作为抗血栓和血小板减少剂。
E4803^New	Vardenafil	Vardenafil是一种口服活性和选择性的磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。Vardenafil作为环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解的竞争性抑制剂，从而提高 cGMP 水平。伐地那非可用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。
S5894	Mirodenafil Dihydrochloride	Mirodenafil Dihydrochloride(SK-3530 dihydrochloride)是一种口服的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE-5)抑制剂，可用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。
S5806	Cilostamide	Cilostamide (OPC 3689)是type III phosphodiesterases的抑制剂，对PDE3A 和PDE3B的IC50值分别为27 nM和50 nM。
S5539	Olprinone	Olprinone is a phosphodiesterase III (PDE3) inhibitor with IC50 values of 0.35 mM, 150 mM and 100 mM for human cardiac PDE III, PDE I and PDE II, respectively.
S6186	3-Methylxanthine	3-Methylxanthine (3-MX) 是3-甲基黄嘌呤，一种环状 guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，在豚鼠分离的气管肌肉中的IC50值为920 μM。
S6576	BW-A78U	BW-A78U是PDE抑制剂，具有抗惊厥活性。
E4843^New	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride是磷酸二酯酶-5 (PDE5)的选择性强效抑制剂，IC50 为 0.7 nM。此外它还表现出对PDE1和PDE6的抑制作用，IC50 分别为 180 nM 和 11 nM。Vardenafil dihydrochloride可应用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。
E0337	MBCQ	MBCQ是一种有效的、选择性的cGMP特异性磷酸二酯酶(cGMP-specific phosphodiesterase V, cGMP-specific PDE5)抑制剂，IC50为19 nM。
E0617	Lodenafil	Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil)是一种有效的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。
S0127	CP-671305	CP-671305 是一种有效的、选择性的、口服活性的 phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) 抑制剂，其IC50值为3 nM。
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)是一种非选择性的PDE抑制剂，作用于PDE1-5，K_i分别为15.0 μM， 6.4 μM， 13.9 μM， 11.1 μM和9.5 μM。	Sci Adv, 2024, 10(7):eadk1835 Cell Death Dis, 2023, 14(2):142 Phytomedicine, 2023, 120:155020
E0423	(R)-Avanafil	R-Avanafil是一种较强的磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)竞争性抑制剂，体外IC50为5.2 nM。
E1382	BI 1015550	BI 1015550 是一种口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 7.2 nM。它在炎症、过敏性疾病、肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等方面具有良好的安全性和潜在的应用前景。
S0424	HA130	HA130 是一种选择性自分泌运动因子 (autotaxin, ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。
S0190	Lotamilast (RVT-501)	Lotamilast (RVT-501, E6005)是一种选择性磷酸二酯酶4 (phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂，IC50为2.8 nM。
S9436	Pinoresinol dimethyl ether	Pinoresinol dimethyl ether, which could be isolated from the wood of the basal tree Humbertieae, show a variety of activities as the inhibitor of cyclic AMP phosphodiesterase.
S6433	Udenafil	Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂，IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。
E0483	Calmidazolium chloride	Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂，拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶（phosphodiesterase，PDE）部分，以及CaM诱导的红细胞Ca²⁺转运ATP酶（Ca²⁺-transporting ATPase）的活化，IC50分别为0.15和0.35 μM，与CaM的结合Kd为3 nM。
E0346	Ro 20-1724	Ro 20-1724 是一种有效的 PDE IV 抑制剂，Ki 值为 3.1 μM, 也是一种有效的胃促分泌剂。
E1205	BAY 2666605	BAY 2666605是一种具有口服活性的磷酸二酯酶3A (phosphodiesterase 3A, PDE3A)和磷酸二酯酶3B (phosphodiesterase 3B, PDE3B)抑制剂，IC50分别为87 nM和50 nM。
E2983^New	PF-04957325	PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂，对 PDE8A 和 PDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。
S2368	Theobromine	Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)是黄嘌呤生物碱，作为一种支气管扩张剂，血管扩张剂。
S3926	Forsythin	Forsythin (FOR, Phillyrin) is an active ingredient extracted from the fruit of the medicinal plant Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl and has been shown to have antioxidant, antibacterial and antiinflammatory properties.
S7858	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂，通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101477 J Ethnopharmacol, 2024, 324:117829 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):37
S1431	Sildenafil Citrate	Sildenafil Citrate，一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。	J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045 Phytomedicine, 2022, 102:154171 Int J Mol Med, 2022, 49(2)19
S4684	Sildenafil	Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) 是Phosphodiesterase 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。	Brain, 2023, 146(6):2453-2463 Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580
S2131	Roflumilast	Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。	Respir Investig, 2024, 62(3):455-461 Cancer Lett, 2022, 541:215749 Front Pharmacol, 2022, 13:865715
S1512	Tadalafil	Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。	J Clin Invest, 2021, 131(1)136779 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267 Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392
S1430	Rolipram	PDE4的选择性抑制剂，Rolipram，抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM。具有抗炎活性。	Elife, 2022, 11e73511 Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00768-4 Antioxidants (Basel), 2021, 10(3)460
S5836	IBMX	IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一种非特异性phosphodiesterase (PDE)抑制剂，对PDE3、PDE4、PDE5的IC50值分别为6.5±1.2, 26.3±3.9 和 31.7±5.3 μM。它能增强细胞内cAMP水平，是adenosine (A1) receptor拮抗剂。	J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30 J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30 ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
S2515	Vardenafil HCl Trihydrate	Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2 Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305 Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985
S8034	Apremilast	Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40 Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245 Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S1294	Cilostazol	Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。	EBioMedicine, 2023, 95:104741 Platelets, 2023, 34(1):2173505 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X
S1455	Cilomilast	Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。	Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588 J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60 Am J Respir Cell Mol Biol, 2015, 52(5):634-40
S2687	Mardepodect (PF-2545920)	Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。	J Ovarian Res, 2022, 15(1):120 J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6 Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
S2312	Icariin	Icariin是一种cGMP特异性的PDE5抑制剂，IC50为0.432 μM，作用于PDE5比作用于PDE4选择性高167倍。	J Vet Res, 2024, 68(1):35-44 Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7224	Deltarasin	Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的K_d值为38 nM。	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314 Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y
S1895	Dipyridamole	Dipyridamole是一种磷酸二酯酶抑制剂，通过红细胞和血管内皮细胞，抑制腺苷的摄取和代谢。	Haematologica, 2023, 108(9):2343-2357 BIOCELL, 2023, 47(12): 2709-2719 Genome Instability & Disease , 2023, 4:21–37
S4683	Sildenafil Mesylate	Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。	Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401 Sci Rep, 2020, 10(1):18084 Oncotarget, 2016, 7(11):12975-96
S8218	PF-8380	PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。	J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128 J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128 Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(28):e2220276120
S1550	Pimobendan	Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Sci Rep, 2020, 10(1):19723 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2484	Milrinone	Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。	J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1409-1414 Mol Pharm, 2017, 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00360
S2620	GSK256066	GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高38万倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。	Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29 J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S3172	Anagrelide HCl	Anagrelide (BL-4162A,BMY 26538-01)是一种治疗原发性血小板增多症的药物。是一种口服的imidazoquinazoline药剂，具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。	Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S0501	Enpp-1-IN-1	Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658)是一种 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) 的抑制剂。	NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44 Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):44
S4837	Ibudilast	Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂，具有抗炎和神经保护活性。	Front Psychiatry, 2023, 14:1259041 Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4 CU Scholar, 2019, N/A
S4345	Pentoxifylline	Pentoxifylline is a competitive nonselective phosphodiesterase inhibitor which raises intracellular cAMP, activates PKA, inhibits TNF and leukotriene synthesis, and reduces inflammation and innate immunity.	Antiviral Res, 2023, 216:105674 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4019	Avanafil	Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM.	Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S2127	S-(+)-Rolipram	S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。	Viruses, 2019, 11(12)
S1673	Aminophylline	Aminophylline (Phyllocontin)是一种竞争性的，非选择性的磷酸二酯酶抑制剂，IC50为0.12 mM，也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。	Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S1504	Dyphylline	Dyphylline (Diprophylline)是一种黄嘌呤衍生物，具有扩张支气管和血管的作用。	Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164	Doxofylline	Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。	J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8895	Ziritaxestat (GLPG1690)	Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。	Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
S8459	TAK-063	TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。	Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S5957	Vardenafil hydrochloride	Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride 是一种选择性的、口服活性的 phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，对PDE5、PDE6和PDE1的IC50值分别为0.7 nM、11 nM和180 nM。	Cells, 2021, 10(12)3502
S2291	Diosgenin	Diosgenin 是一种类固醇皂甙元，为半合成孕激素的前体，在早期与口服避孕药一起使用。	Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S5837	BRL-50481	BRL-50481是一种新型的PDE7选择性抑制剂，结合Ki值为180±10 nM，对hrPDE7A1的选择性是对其他PDEs选择性的至少200倍。	Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S1929	Irsogladine	Irsogladine(Dicloguamine)是一种抗胃溃疡剂，通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合，有利于细胞间隙连接通讯。
S4090	Fenspiride HCl	Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。
S5014	Crisaborole (AN2728)	Crisaborole (AN2728) 是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。
S6844	Zatolmilast (BPN14770)	Zatolmilast (BPN14770)是一种 phosphodiesterase 4D (PDE4D) 的选择性变构抑制剂，对于PDE4D7和PDE4D3的IC50值分别为7.8 nM和7.4 nM。
E4979^New	Olprinone Hydrochloride	Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂，对PDE3的IC50值为0.35 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而用于心力衰竭治疗的研究。它还具有抗炎特性。
S0039	BI-409306	BI 409306 (SUB 166499)是一种有效的、选择性的 PDE9A 抑制剂，对人类PDE9A和大鼠PDE9A的平均IC50值分别为65 nM和168 nM。BI 409306 可提高大脑cGMP水平并具有长期的增强作用，可提高啮齿动物的情景记忆和工作记忆的表现。
E4924^New	Anagrelide	Anagrelide(BL416201) 是一种咪唑喹唑啉衍生物，是III 型磷酸二酯酶 (PDEIII) 的抑制剂，IC50 为 36 nM，可作为抗血栓和血小板减少剂。
E4803^New	Vardenafil	Vardenafil是一种口服活性和选择性的磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。Vardenafil作为环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解的竞争性抑制剂，从而提高 cGMP 水平。伐地那非可用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。
S5894	Mirodenafil Dihydrochloride	Mirodenafil Dihydrochloride(SK-3530 dihydrochloride)是一种口服的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE-5)抑制剂，可用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。
S5806	Cilostamide	Cilostamide (OPC 3689)是type III phosphodiesterases的抑制剂，对PDE3A 和PDE3B的IC50值分别为27 nM和50 nM。
S5539	Olprinone	Olprinone is a phosphodiesterase III (PDE3) inhibitor with IC50 values of 0.35 mM, 150 mM and 100 mM for human cardiac PDE III, PDE I and PDE II, respectively.
S6186	3-Methylxanthine	3-Methylxanthine (3-MX) 是3-甲基黄嘌呤，一种环状 guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，在豚鼠分离的气管肌肉中的IC50值为920 μM。
S6576	BW-A78U	BW-A78U是PDE抑制剂，具有抗惊厥活性。
E4843^New	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride是磷酸二酯酶-5 (PDE5)的选择性强效抑制剂，IC50 为 0.7 nM。此外它还表现出对PDE1和PDE6的抑制作用，IC50 分别为 180 nM 和 11 nM。Vardenafil dihydrochloride可应用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。
E0337	MBCQ	MBCQ是一种有效的、选择性的cGMP特异性磷酸二酯酶(cGMP-specific phosphodiesterase V, cGMP-specific PDE5)抑制剂，IC50为19 nM。
E0617	Lodenafil	Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil)是一种有效的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。
S0127	CP-671305	CP-671305 是一种有效的、选择性的、口服活性的 phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) 抑制剂，其IC50值为3 nM。
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)是一种非选择性的PDE抑制剂，作用于PDE1-5，K_i分别为15.0 μM， 6.4 μM， 13.9 μM， 11.1 μM和9.5 μM。	Sci Adv, 2024, 10(7):eadk1835 Cell Death Dis, 2023, 14(2):142 Phytomedicine, 2023, 120:155020
E0423	(R)-Avanafil	R-Avanafil是一种较强的磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)竞争性抑制剂，体外IC50为5.2 nM。
E1382	BI 1015550	BI 1015550 是一种口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 7.2 nM。它在炎症、过敏性疾病、肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等方面具有良好的安全性和潜在的应用前景。
S0424	HA130	HA130 是一种选择性自分泌运动因子 (autotaxin, ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。
S0190	Lotamilast (RVT-501)	Lotamilast (RVT-501, E6005)是一种选择性磷酸二酯酶4 (phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂，IC50为2.8 nM。
S9436	Pinoresinol dimethyl ether	Pinoresinol dimethyl ether, which could be isolated from the wood of the basal tree Humbertieae, show a variety of activities as the inhibitor of cyclic AMP phosphodiesterase.
S6433	Udenafil	Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂，IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。
E0346	Ro 20-1724	Ro 20-1724 是一种有效的 PDE IV 抑制剂，Ki 值为 3.1 μM, 也是一种有效的胃促分泌剂。
E1205	BAY 2666605	BAY 2666605是一种具有口服活性的磷酸二酯酶3A (phosphodiesterase 3A, PDE3A)和磷酸二酯酶3B (phosphodiesterase 3B, PDE3B)抑制剂，IC50分别为87 nM和50 nM。
E2983^New	PF-04957325	PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂，对 PDE8A 和 PDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。
S2368	Theobromine	Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)是黄嘌呤生物碱，作为一种支气管扩张剂，血管扩张剂。
S9229	Linderane	Linderane, isolated from Lindera strychnifolia vill., is an indirect PDE3 activator and possesses multiple biological effects, including superoxide anion radical-scavenging and antioxidative activity and protective activity against gastritis, gastric ulcers and backache.
E0483	Calmidazolium chloride	Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂，拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶（phosphodiesterase，PDE）部分，以及CaM诱导的红细胞Ca²⁺转运ATP酶（Ca²⁺-transporting ATPase）的活化，IC50分别为0.15和0.35 μM，与CaM的结合Kd为3 nM。
E4695^New	OPB-171775	OPB-171775作为一种分子胶，促进磷酸二酯酶3A（PDE3A）与Schlafen家族成员12（SLFN12）之间形成复合物。这种相互作用触发了多种细胞应激反应，最终导致细胞死亡。此外，在患者来源的异种移植（PDX）胃肠道间质瘤（GIST）模型中，它还显示出显著的抗癌活性。
E4979^New	Olprinone Hydrochloride	Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂，对PDE3的IC50值为0.35 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而用于心力衰竭治疗的研究。它还具有抗炎特性。
E4924^New	Anagrelide	Anagrelide(BL416201) 是一种咪唑喹唑啉衍生物，是III 型磷酸二酯酶 (PDEIII) 的抑制剂，IC50 为 36 nM，可作为抗血栓和血小板减少剂。
E4803^New	Vardenafil	Vardenafil是一种口服活性和选择性的磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。Vardenafil作为环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解的竞争性抑制剂，从而提高 cGMP 水平。伐地那非可用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。
E4843^New	Vardenafil dihydrochloride	Vardenafil dihydrochloride是磷酸二酯酶-5 (PDE5)的选择性强效抑制剂，IC50 为 0.7 nM。此外它还表现出对PDE1和PDE6的抑制作用，IC50 分别为 180 nM 和 11 nM。Vardenafil dihydrochloride可应用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。
E2983^New	PF-04957325	PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂，对 PDE8A 和 PDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。

PDE抑制剂选择性比较