PDE
PDE产品
- 所有产品(67)
- PDE抑制剂 (63)
- PDE激活剂 (1)
- PDE拮抗剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7858 | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂，通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。 | ||
| S1431 | Sildenafil Citrate | Sildenafil Citrate，一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。 |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) 是Phosphodiesterase 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。 |
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| S2131 | Roflumilast | Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。 |
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| S1512 | Tadalafil | Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。 |
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| S1430 | Rolipram | PDE4的选择性抑制剂，Rolipram，抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM。具有抗炎活性。 |
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| S5836 | IBMX | IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一种非特异性phosphodiesterase (PDE)抑制剂，对PDE3、PDE4、PDE5的IC50值分别为6.5±1.2, 26.3±3.9 和 31.7±5.3 μM。它能增强细胞内cAMP水平，是adenosine (A1) receptor拮抗剂。 | ||
| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。 |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。 | ||
| S1294 | Cilostazol | Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。 | ||
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。 |
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| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 |
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| S2312 | Icariin | Icariin是一种cGMP特异性的PDE5抑制剂，IC50为0.432 μM，作用于PDE5比作用于PDE4选择性高167倍。 | ||
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 | ||
| S1895 | Dipyridamole | Dipyridamole是一种磷酸二酯酶抑制剂，通过红细胞和血管内皮细胞，抑制腺苷的摄取和代谢。 | ||
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。 | ||
| S8218 | PF-8380 | PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 | ||
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。 | ||
| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。 |
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| S2620 | GSK256066 | GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高38万倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。 | ||
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide (BL-4162A,BMY 26538-01)是一种治疗原发性血小板增多症的药物。是一种口服的imidazoquinazoline药剂，具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。 | ||
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658)是一种 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) 的抑制剂。 | ||
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂，具有抗炎和神经保护活性。 | ||
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifylline is a competitive nonselective phosphodiesterase inhibitor which raises intracellular cAMP, activates PKA, inhibits TNF and leukotriene synthesis, and reduces inflammation and innate immunity. | ||
| S4019 | Avanafil | Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM. | ||
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。 | ||
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline (Phyllocontin)是一种竞争性的，非选择性的磷酸二酯酶抑制剂，IC50为0.12 mM，也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。 | ||
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline (Diprophylline)是一种黄嘌呤衍生物，具有扩张支气管和血管的作用。 | ||
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。 | ||
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。 | ||
| S8459 | TAK-063 | TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。 | ||
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride 是一种选择性的、口服活性的 phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，对PDE5、PDE6和PDE1的IC50值分别为0.7 nM、11 nM和180 nM。 | ||
| S2291 | Diosgenin | Diosgenin 是一种类固醇皂甙元，为半合成孕激素的前体，在早期与口服避孕药一起使用。 | ||
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481是一种新型的PDE7选择性抑制剂，结合Ki值为180±10 nM，对hrPDE7A1的选择性是对其他PDEs选择性的至少200倍。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine(Dicloguamine)是一种抗胃溃疡剂，通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合，有利于细胞间隙连接通讯。 | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。 | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728) 是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。 | ||
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)是一种 phosphodiesterase 4D (PDE4D) 的选择性变构抑制剂，对于PDE4D7和PDE4D3的IC50值分别为7.8 nM和7.4 nM。 | ||
| E4695New | OPB-171775 | OPB-171775作为一种分子胶，促进磷酸二酯酶3A（PDE3A）与Schlafen家族成员12（SLFN12）之间形成复合物。这种相互作用触发了多种细胞应激反应，最终导致细胞死亡。此外，在患者来源的异种移植（PDX）胃肠道间质瘤（GIST）模型中，它还显示出显著的抗癌活性。 | ||
| E4979New | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂，对PDE3的IC50值为0.35 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而用于心力衰竭治疗的研究。它还具有抗炎特性。 | ||
| S9229 | Linderane | Linderane, isolated from Lindera strychnifolia vill., is an indirect PDE3 activator and possesses multiple biological effects, including superoxide anion radical-scavenging and antioxidative activity and protective activity against gastritis, gastric ulcers and backache. | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306 (SUB 166499)是一种有效的、选择性的 PDE9A 抑制剂，对人类PDE9A和大鼠PDE9A的平均IC50值分别为65 nM和168 nM。BI 409306 可提高大脑cGMP水平并具有长期的增强作用，可提高啮齿动物的情景记忆和工作记忆的表现。 | ||
| E4924New | Anagrelide | Anagrelide(BL416201) 是一种咪唑喹唑啉衍生物，是III 型磷酸二酯酶 (PDEIII) 的抑制剂，IC50 为 36 nM，可作为抗血栓和血小板减少剂。 | ||
| E4803New | Vardenafil | Vardenafil是一种口服活性和选择性的磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。Vardenafil作为环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解的竞争性抑制剂，从而提高 cGMP 水平。伐地那非可用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。 | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride(SK-3530 dihydrochloride)是一种口服的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE-5)抑制剂，可用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。 | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide (OPC 3689)是type III phosphodiesterases的抑制剂，对PDE3A 和PDE3B的IC50值分别为27 nM和50 nM。 | ||
| S5539 | Olprinone | Olprinone is a phosphodiesterase III (PDE3) inhibitor with IC50 values of 0.35 mM, 150 mM and 100 mM for human cardiac PDE III, PDE I and PDE II, respectively. | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine (3-MX) 是3-甲基黄嘌呤，一种环状 guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，在豚鼠分离的气管肌肉中的IC50值为920 μM。 | ||
| S6576 | BW-A78U | BW-A78U是PDE抑制剂，具有抗惊厥活性。 | ||
| E4843New | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride是磷酸二酯酶-5 (PDE5)的选择性强效抑制剂，IC50 为 0.7 nM。此外它还表现出对PDE1和PDE6的抑制作用，IC50 分别为 180 nM 和 11 nM。Vardenafil dihydrochloride可应用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。 | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQ是一种有效的、选择性的cGMP特异性磷酸二酯酶(cGMP-specific phosphodiesterase V, cGMP-specific PDE5)抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil)是一种有效的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。 | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305 是一种有效的、选择性的、口服活性的 phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) 抑制剂，其IC50值为3 nM。 | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)是一种非选择性的PDE抑制剂，作用于PDE1-5，Ki分别为15.0 μM， 6.4 μM， 13.9 μM， 11.1 μM和9.5 μM。 |
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| E4793New | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物。它是一种有效的 蛋白激酶 A (PKA) 激活剂，可模拟内源性 cAMP 的作用。它还可抑制 磷酸二酯酶 (PDE) 活性，具有治疗充血性心力衰竭、伤口愈合和炎症的潜力。 | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafil是一种较强的磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)竞争性抑制剂，体外IC50为5.2 nM。 | ||
| E1382 | BI 1015550 | BI 1015550 是一种口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 7.2 nM。 它在炎症、过敏性疾病、肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等方面具有良好的安全性和潜在的应用前景。 | ||
| S0424 | HA130 | HA130 是一种选择性自分泌运动因子 (autotaxin, ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。 | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005)是一种选择性磷酸二酯酶4 (phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂，IC50为2.8 nM。 | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl ether, which could be isolated from the wood of the basal tree Humbertieae, show a variety of activities as the inhibitor of cyclic AMP phosphodiesterase. | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂，IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂，拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶（phosphodiesterase，PDE）部分，以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶（Ca2+-transporting ATPase）的活化，IC50分别为0.15和0.35 μM，与CaM的结合Kd为3 nM。 | ||
| E0346 | Ro 20-1724 | Ro 20-1724 是一种有效的 PDE IV 抑制剂，Ki 值为 3.1 μM, 也是一种有效的胃促分泌剂。 | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605是一种具有口服活性的磷酸二酯酶3A (phosphodiesterase 3A, PDE3A)和磷酸二酯酶3B (phosphodiesterase 3B, PDE3B)抑制剂，IC50分别为87 nM和50 nM。 | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂，对 PDE8A 和 PDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。 | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)是黄嘌呤生物碱，作为一种支气管扩张剂，血管扩张剂。 | ||
| S3926 | Forsythin | Forsythin (FOR, Phillyrin) is an active ingredient extracted from the fruit of the medicinal plant Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl and has been shown to have antioxidant, antibacterial and antiinflammatory properties. | ||
| S7858 | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂，通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。 | ||
| S1431 | Sildenafil Citrate | Sildenafil Citrate，一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。 |
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| S4684 | Sildenafil | Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) 是Phosphodiesterase 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。 |
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| S2131 | Roflumilast | Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。 |
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| S1512 | Tadalafil | Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。 |
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| S1430 | Rolipram | PDE4的选择性抑制剂，Rolipram，抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM。具有抗炎活性。 |
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| S5836 | IBMX | IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一种非特异性phosphodiesterase (PDE)抑制剂，对PDE3、PDE4、PDE5的IC50值分别为6.5±1.2, 26.3±3.9 和 31.7±5.3 μM。它能增强细胞内cAMP水平，是adenosine (A1) receptor拮抗剂。 | ||
| S2515 | Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。 |
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| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。 | ||
| S1294 | Cilostazol | Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。 | ||
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。 |
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| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 |
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| S2312 | Icariin | Icariin是一种cGMP特异性的PDE5抑制剂，IC50为0.432 μM，作用于PDE5比作用于PDE4选择性高167倍。 | ||
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。 | ||
| S1895 | Dipyridamole | Dipyridamole是一种磷酸二酯酶抑制剂，通过红细胞和血管内皮细胞，抑制腺苷的摄取和代谢。 | ||
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)是Sildenafil的甲磺酸盐形式，Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。 | ||
| S8218 | PF-8380 | PF-8380是一种有效的自毒素 (ATX)抑制剂，在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。 | ||
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。 | ||
| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。 |
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| S2620 | GSK256066 | GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高38万倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。 | ||
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide (BL-4162A,BMY 26538-01)是一种治疗原发性血小板增多症的药物。是一种口服的imidazoquinazoline药剂，具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。 | ||
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658)是一种 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) 的抑制剂。 | ||
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂，具有抗炎和神经保护活性。 | ||
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifylline is a competitive nonselective phosphodiesterase inhibitor which raises intracellular cAMP, activates PKA, inhibits TNF and leukotriene synthesis, and reduces inflammation and innate immunity. | ||
| S4019 | Avanafil | Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM. | ||
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。 | ||
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline (Phyllocontin)是一种竞争性的，非选择性的磷酸二酯酶抑制剂，IC50为0.12 mM，也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。 | ||
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline (Diprophylline)是一种黄嘌呤衍生物，具有扩张支气管和血管的作用。 | ||
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。 | ||
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。 | ||
| S8459 | TAK-063 | TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。 | ||
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride 是一种选择性的、口服活性的 phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，对PDE5、PDE6和PDE1的IC50值分别为0.7 nM、11 nM和180 nM。 | ||
| S2291 | Diosgenin | Diosgenin 是一种类固醇皂甙元，为半合成孕激素的前体，在早期与口服避孕药一起使用。 | ||
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481是一种新型的PDE7选择性抑制剂，结合Ki值为180±10 nM，对hrPDE7A1的选择性是对其他PDEs选择性的至少200倍。 | ||
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine(Dicloguamine)是一种抗胃溃疡剂，通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合，有利于细胞间隙连接通讯。 | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂，具有抗炎特性，作用于人离体的支气管，抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性，logIC50值分别为4.16和3.44。 | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728) 是选择性的小分子PDE4抑制剂，具有广谱的抗炎活性。 | ||
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)是一种 phosphodiesterase 4D (PDE4D) 的选择性变构抑制剂，对于PDE4D7和PDE4D3的IC50值分别为7.8 nM和7.4 nM。 | ||
| E4979New | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂，对PDE3的IC50值为0.35 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而用于心力衰竭治疗的研究。它还具有抗炎特性。 | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306 (SUB 166499)是一种有效的、选择性的 PDE9A 抑制剂，对人类PDE9A和大鼠PDE9A的平均IC50值分别为65 nM和168 nM。BI 409306 可提高大脑cGMP水平并具有长期的增强作用，可提高啮齿动物的情景记忆和工作记忆的表现。 | ||
| E4924New | Anagrelide | Anagrelide(BL416201) 是一种咪唑喹唑啉衍生物，是III 型磷酸二酯酶 (PDEIII) 的抑制剂，IC50 为 36 nM，可作为抗血栓和血小板减少剂。 | ||
| E4803New | Vardenafil | Vardenafil是一种口服活性和选择性的磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。Vardenafil作为环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解的竞争性抑制剂，从而提高 cGMP 水平。伐地那非可用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。 | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride(SK-3530 dihydrochloride)是一种口服的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE-5)抑制剂，可用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。 | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide (OPC 3689)是type III phosphodiesterases的抑制剂，对PDE3A 和PDE3B的IC50值分别为27 nM和50 nM。 | ||
| S5539 | Olprinone | Olprinone is a phosphodiesterase III (PDE3) inhibitor with IC50 values of 0.35 mM, 150 mM and 100 mM for human cardiac PDE III, PDE I and PDE II, respectively. | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine (3-MX) 是3-甲基黄嘌呤，一种环状 guanosine monophosphate (GMP) phosphodiesterase (PDE) 的抑制剂，在豚鼠分离的气管肌肉中的IC50值为920 μM。 | ||
| S6576 | BW-A78U | BW-A78U是PDE抑制剂，具有抗惊厥活性。 | ||
| E4843New | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride是磷酸二酯酶-5 (PDE5)的选择性强效抑制剂，IC50 为 0.7 nM。此外它还表现出对PDE1和PDE6的抑制作用，IC50 分别为 180 nM 和 11 nM。Vardenafil dihydrochloride可应用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。 | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQ是一种有效的、选择性的cGMP特异性磷酸二酯酶(cGMP-specific phosphodiesterase V, cGMP-specific PDE5)抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil)是一种有效的5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE5)抑制剂，用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction, ED)。 | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305 是一种有效的、选择性的、口服活性的 phosphodiesterase-4-D (PDE4-D) 抑制剂，其IC50值为3 nM。 | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)是一种非选择性的PDE抑制剂，作用于PDE1-5，Ki分别为15.0 μM， 6.4 μM， 13.9 μM， 11.1 μM和9.5 μM。 |
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| E4793New | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物。它是一种有效的 蛋白激酶 A (PKA) 激活剂，可模拟内源性 cAMP 的作用。它还可抑制 磷酸二酯酶 (PDE) 活性，具有治疗充血性心力衰竭、伤口愈合和炎症的潜力。 | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | R-Avanafil是一种较强的磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)竞争性抑制剂，体外IC50为5.2 nM。 | ||
| E1382 | BI 1015550 | BI 1015550 是一种口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 7.2 nM。 它在炎症、过敏性疾病、肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等方面具有良好的安全性和潜在的应用前景。 | ||
| S0424 | HA130 | HA130 是一种选择性自分泌运动因子 (autotaxin, ATX) 抑制剂，IC50 为 28 nM。 | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005)是一种选择性磷酸二酯酶4 (phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂，IC50为2.8 nM。 | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | Pinoresinol dimethyl ether, which could be isolated from the wood of the basal tree Humbertieae, show a variety of activities as the inhibitor of cyclic AMP phosphodiesterase. | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂，IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。 | ||
| E0346 | Ro 20-1724 | Ro 20-1724 是一种有效的 PDE IV 抑制剂，Ki 值为 3.1 μM, 也是一种有效的胃促分泌剂。 | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605是一种具有口服活性的磷酸二酯酶3A (phosphodiesterase 3A, PDE3A)和磷酸二酯酶3B (phosphodiesterase 3B, PDE3B)抑制剂，IC50分别为87 nM和50 nM。 | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂，对 PDE8A 和 PDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。 | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)是黄嘌呤生物碱，作为一种支气管扩张剂，血管扩张剂。 | ||
| S9229 | Linderane | Linderane, isolated from Lindera strychnifolia vill., is an indirect PDE3 activator and possesses multiple biological effects, including superoxide anion radical-scavenging and antioxidative activity and protective activity against gastritis, gastric ulcers and backache. | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂，拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶（phosphodiesterase，PDE）部分，以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶（Ca2+-transporting ATPase）的活化，IC50分别为0.15和0.35 μM，与CaM的结合Kd为3 nM。 | ||
| E4695New | OPB-171775 | OPB-171775作为一种分子胶，促进磷酸二酯酶3A（PDE3A）与Schlafen家族成员12（SLFN12）之间形成复合物。这种相互作用触发了多种细胞应激反应，最终导致细胞死亡。此外，在患者来源的异种移植（PDX）胃肠道间质瘤（GIST）模型中，它还显示出显著的抗癌活性。 | ||
| E4979New | Olprinone Hydrochloride | Olprinone hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3抑制剂，对PDE3的IC50值为0.35 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而用于心力衰竭治疗的研究。它还具有抗炎特性。 | ||
| E4924New | Anagrelide | Anagrelide(BL416201) 是一种咪唑喹唑啉衍生物，是III 型磷酸二酯酶 (PDEIII) 的抑制剂，IC50 为 36 nM，可作为抗血栓和血小板减少剂。 | ||
| E4803New | Vardenafil | Vardenafil是一种口服活性和选择性的磷酸二酯酶-5 (PDE5)抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。Vardenafil作为环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解的竞争性抑制剂，从而提高 cGMP 水平。伐地那非可用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。 | ||
| E4843New | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride是磷酸二酯酶-5 (PDE5)的选择性强效抑制剂，IC50 为 0.7 nM。此外它还表现出对PDE1和PDE6的抑制作用，IC50 分别为 180 nM 和 11 nM。Vardenafil dihydrochloride可应用于勃起功能障碍、肝炎、糖尿病的研究。 | ||
| E4793New | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物。它是一种有效的 蛋白激酶 A (PKA) 激活剂，可模拟内源性 cAMP 的作用。它还可抑制 磷酸二酯酶 (PDE) 活性，具有治疗充血性心力衰竭、伤口愈合和炎症的潜力。 |
PDE抑制剂选择性比较
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