Fenspiride HCl

别名: Decaspiride 中文名称:盐酸芬司匹利

Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。

Fenspiride HCl Chemical Structure

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CAS: 5053-08-7

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生物活性

产品描述 Fenspiride(Decaspiride)是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。
特性 抑制磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性,抑制低于25%。
靶点
PDE4 [1] PDE3 [1]
4.16(pIC50) 3.44(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Fenspiride作用于人体离体的支气管,诱导异丙肾上腺素和硝普酸钠的增强效应,logEC50分别为4.1 和 3.5。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Fenspiride是一种抗炎药,具有低的抗环氧合酶活性,按60-200 mg/kg剂量口服处理大鼠,抑制Endotoxin诱导而非Carrageenin诱导的中性粒细胞迁移进入腹腔及渗出到腹膜腔。Fenspiride (200 mg/kg) 处理大鼠,通过刺激巨噬细胞而抑制肿瘤坏死因子释放,这种作用具有剂量依赖性。[2] Fenspiride (局部应用)处理myringotomized 大鼠,抑制硬化病变的发展,而通过腹腔注射是无效的。[3] Fenspiride (60 mg/kg)处理患内毒素血症的豚鼠,显著降低血清 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL) 和支气管肺泡灌洗液 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)中脂多糖诱导的肿瘤坏死因子浓度早期上升。N-甲酰基-甲硫氨酰-苯丙氨酸刺激后,Fenspiride (60 mg/kg) 也显著降低脂多糖诱导的肺巨噬细胞刺激,与未处理的对照组细胞相比,增强花生四烯酸代谢产物的释放。Fenspiride (60 mg/kg) 处理患内毒素血症的豚鼠,降低细胞外II型磷脂酶A2的血清浓度升高,嗜中性粒细胞浸润肺泡的强度,及脂多糖的致死性。[4]

化学信息&溶解度

分子量 296.79 分子式

C15H20N2O2.HCl

CAS号 5053-08-7 SDF Download Fenspiride HCl SDF
Smiles C1CN(CCC12CNC(=O)O2)CCC3=CC=CC=C3.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 59 mg/mL (198.79 mM)

DMSO : 9 mg/mL ( (30.32 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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