Udenafil

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Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂,IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。

Udenafil Chemical Structure

Udenafil Chemical Structure

CAS: 268203-93-6

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相关信号通路图

生物活性

产品描述 Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂,IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。
靶点
PDE5 [1]
(Cell-free assay)
PDE3 [1]
(Cell-free assay)
PDE6 [1]
(Cell-free assay)
PDE2 [1]
(Cell-free assay)
8.25 nM 52 nM 53.3 nM 101 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Udenafil对PDE5的抑制效果约比对PDE1的抑制效果强150倍。在Udenafil的治疗剂量下(抑制PDE5的有效剂量),抑制PDE11的可能性很低。Udenafil对PDE2、PDE3、PDE6的IC50值分别为101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM, and 53.3±2.47 nM。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Udenafil has also been shown in preclinical studies to have potent erectogenic properties in rats and rabbits with a broad safety margin[2]. Absolute oral bioavailability of udenafil was only 38% in rats. This low oral bioavailability of udenafil appears to be mainly due to a considerable intestinal first-pass effect[1].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01928563 Unknown status
Healthy Male Subjects
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
September 2013 Phase 1
NCT01929213 Unknown status
Healthy Volunteers
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd.
August 2013 Phase 1
NCT01108900 Completed
Erectile Dysfunction
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
July 2010 --

化学信息&溶解度

分子量 516.66 分子式

C25H36N6O4S

CAS号 268203-93-6 SDF --
Smiles CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (48.38 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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