BI-409306

别名: SUB 166499

BI 409306 (SUB 166499)是一种有效的、选择性的 PDE9A 抑制剂,对人类PDE9A和大鼠PDE9A的平均IC50值分别为65 nM和168 nM。BI 409306 可提高大脑cGMP水平并具有长期的增强作用,可提高啮齿动物的情景记忆和工作记忆的表现。

BI-409306 Chemical Structure

BI-409306 Chemical Structure

CAS: 1189767-28-9

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批次: S003901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false 纯度: 99.91%
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生物活性

产品描述 BI 409306 (SUB 166499)是一种有效的、选择性的 PDE9A 抑制剂,对人类PDE9A和大鼠PDE9A的平均IC50值分别为65 nM和168 nM。BI 409306 可提高大脑cGMP水平并具有长期的增强作用,可提高啮齿动物的情景记忆和工作记忆的表现。
靶点
human PDE9A [1]
(Cell-free assay)
rat PDE9A [1]
(Cell-free assay)
65 nM 168 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03505151 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
April 27 2018 Phase 1
NCT03193307 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
June 29 2017 Phase 1
NCT03151499 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
May 30 2017 Phase 1
NCT02597998 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
September 15 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 311.34 分子式

C16H17N5O2

CAS号 1189767-28-9 SDF --
Smiles C1COCCC1N2C3=C(C=N2)C(=O)NC(=N3)CC4=CC=CC=N4
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (199.13 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.84 mM)

Water : ˂1 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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操作手册

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