Milrinone
别名: Win 47203,Primacor 中文名称：米力农,甲氰吡酮
Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。
Milrinone Chemical Structure
CAS: 78415-72-2
客户使用Selleck的Milrinone发表文献7篇
客户使用该产品的1个实验数据
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相关信号通路图
PDE抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PDE | PDE1 | PDE2 | PDE3 | PDE4 | PDE5 | PDE6 | PDE10A | PDE9 | PDE4B | PDE8 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Roflumilast | 21 | ||||||||||||
| Sildenafil Citrate | 20 | ||||||||||||
| Cilomilast | 8 | ||||||||||||
| Tadalafil | 20 | ||||||||||||
| Vardenafil HCl Trihydrate | 11 | ||||||||||||
| Pimobendan | 4 | ||||||||||||
| GSK256066 | 2 | ||||||||||||
| Mardepodect (PF-2545920) | 8 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Milrinone (Win 47203,Primacor)是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Milrinone在兔和人血小板具有类似效力，浓度依赖性增加cAMP水平。Milrinone抑制人血小板聚集，IC50为2 mM。Milrinone浓度依赖性增加左心室发展压（LVDP）和收缩。Milrinone浓度依赖性增加兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平。[1] Milrinone通过抑制III型磷酸二酯酶增加细胞内环磷酸腺苷。[2] Milrinone是一种有效的（IC 50 =0.16-0.90 mM）和选择性（第三峰值是第一峰值的100倍）的峰III抑制剂。Milrinone显著增加cAMP含量，陪显著血管舒张。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在兔心脏中，Milrinone除了抑制PDE3,还抑制PDE4。Milrinone（>10 mM）引起细胞内cAMP和钙大幅增加。[4] 在麻醉犬中，Milrinone导致心脏率，心输出量，左心室+ DP/ dt类似的增加和舒张末期压力和全身血管阻力的减少。[5] 在接受肺动脉导管的杂种狗中，Milrinone导致右心室功能显著增加，以及肺血管阻力，肺血流显著的改进，和左心室充盈。[6] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06032195 | Active not recruiting | Heart Transplantation |
Dr. F. Köhler Chemie GmbH |
August 15 2023 | Phase 2 |
| NCT05830136 | Recruiting | Hepatic Ischemia |
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University |
February 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05132153 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 17 2021 | Phase 4 |
| NCT03945708 | Completed | Infective Endocarditis |
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
May 15 2019 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 211.22 | 分子式 | C12H9N3O |
| CAS号 | 78415-72-2 | SDF | Download Milrinone SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (198.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.3mg/ml (1.42mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
2.1mg/ml (9.94mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL42mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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