Tadalafil
别名: IC351 中文名称：他达拉非
Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。
Tadalafil Chemical Structure
CAS: 171596-29-5
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上，除了PDE11。它能部分抑制PDE11。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 作用于 PDE-5比作用于PDE-1或PDE-6有效。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tadalafil与PDE5结合，KD为2.4 nM。cGMP 刺激 [3H]Tadalafil的结合。[1] Tadalafil (1 mM)作用于人肝细胞，提高CYP3A蛋白表达。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠，几乎完全恢复阴茎组织的氧化且废除神经切断诱导的增加。Tadalafil 按2 mg/kg剂量处理假手术组的大鼠，大幅提高阴茎组织部分的肌肉/纤维比例。[3] Tadalafil (2 mg/kg 或10 mg/kg)显著促进神经功能的恢复。Tadalafil(2 mg/kg 或10 mg/kg)提高脑血管密度和BrdU阳性血管内皮细胞的百分比。Tadalafil作用于大鼠大脑，选择性增加cGMP，而非环磷酸腺苷（cAMP）。[4]Tadalafil作用于大鼠，降低凋亡细胞的数量，提高两种生存相关激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 假手术(SOR)组的大鼠 |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290713 | Not yet recruiting | Duchenne Muscular Dystrophy|Duchenne Disease|Muscular Dystrophy|Muscular Dystrophy in Children|Vasodilation|Exercise|DMD |
University of Florida|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS) |
March 2024 | Phase 2 |
| NCT05884957 | Completed | Erectile Dysfunction|Diabetes Mellitus |
Egymedicalpedia |
June 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05709574 | Recruiting | Gastric Adenocarcinoma|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma |
University of Arizona |
April 20 2023 | Phase 2 |
| NCT05466695 | Not yet recruiting | Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio |
Assiut University |
August 1 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05173896 | Recruiting | Cerebral Small Vessel Diseases|Stroke Ischemic |
Christina Kruuse|Danish Research Centre for Magnetic Resonance|Bispebjerg Hospital|Rigshospitalet Denmark|Hillerod Hospital Denmark|University of Copenhagen|The Novo Nordic Foundation|Herlev Hospital |
May 31 2022 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 389.4 | 分子式 | C22H19N3O4 |
| CAS号 | 171596-29-5 | SDF | Download Tadalafil SDF |
| Smiles | CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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