Roflumilast
别名: APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869 中文名称：罗氟司特
Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。
Roflumilast Chemical Structure
CAS: 162401-32-3
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 15 min | Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay | 20378348 | |
| PBMC | Function assay | Inhibition of TNFalpha production in LPS-stimulated human PBMC preincubated before LPS challenge measured after 4 hrs by enzyme immunoassay, IC50=2e-05 μM | 19256507 | ||
| sf21 cells | Function assay | Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.35 nM | 23806553 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，Roflumilast具有抗炎和免疫调节活性。在人类嗜中性粒细胞中，Roflumilast抑制LTB4合成，IC50 是 2 nM。在中性粒细胞中和酸性粒细胞中，Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成，IC35 分别是 4 nM和7 nM。在单核细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC40是 21 nM。在源于单核细胞的树突状细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞，IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成，IC20是 1 nM，IC30 是 7 nM，IC25是 13 nM，IC35 是8 nM。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在动物模型中，Roflumilast对与COPD相关的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于烟草7个月的小鼠肺中，Roflumilast (5 毫克/千克/天)诱导中性粒细胞，巨噬细胞，树突状细胞，B细胞，CD4+ T 细胞, CD8+ T细胞分别减少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。[3]Roflumilast是一种有效的肺部纤维化抑制剂。Bleomycin 处理以后，Roflumilast剂量依赖性降低肺部总羟脯氨酸，5 毫克/千克/天的剂量造成47%的抑制，同时降低肺部αI(I)胶原蛋白转录和纤维化损伤。在体内实验中，Roflumilast降低氧化压力。Roflumilast (5 mg/kg/day)适度降低Bleomycin气管内给药14天后小鼠BAL体液中过氧化氢脂质的增高。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684744 | Completed | Psoriasis |
Cairo University |
January 9 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04655313 | Completed | Psoriasis|Plaque Psoriasis |
Arcutis Biotherapeutics Inc. |
November 30 2020 | Phase 2 |
| NCT04279119 | Completed | Plaque Psoriasis |
Arcutis Biotherapeutics Inc. |
March 10 2020 | Phase 1 |
| NCT04156191 | Completed | Atopic Dermatitis (Eczema) |
Arcutis Biotherapeutics Inc. |
December 23 2019 | Phase 1 |
| NCT03762330 | Unknown status | Chronic Obstructive Pulmonary Disease |
Fundacio d''Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina|Institut Catala de Salut |
January 19 2019 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 403.21 | 分子式 | C17H14Cl2F2N2O3 |
| CAS号 | 162401-32-3 | SDF | Download Roflumilast SDF |
| Smiles | C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (198.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (37.2 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Could you tell me which diluent you advise to use with S2131 for in vivo applications in mice?
回答：
For s2131, the in vivo formulation is 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol up to 30mg/mL.
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