Roflumilast

别名: APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869 中文名称:罗氟司特

Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂,无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。

Roflumilast Chemical Structure

Roflumilast Chemical Structure

CAS: 162401-32-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 827.01 现货
5mg 727.71 现货
25mg 3031.61 现货
50mg 4668.3 现货
1g 22686.3 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 cells Function assay 15 min Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay 20378348
PBMC Function assay Inhibition of TNFalpha production in LPS-stimulated human PBMC preincubated before LPS challenge measured after 4 hrs by enzyme immunoassay, IC50=2e-05 μM 19256507
sf21 cells Function assay Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.35 nM 23806553
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生物活性

产品描述 Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂,无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。
靶点
PDE4B2 [1]
(Cell-free assay)
PDE4A1 [1]
(Cell-free assay)
PDE4B1 [1]
(Cell-free assay)
PDE4A4 [1]
(Cell-free assay)
PDE4C1 [1]
(Cell-free assay)
点击更多
0.2 nM 0.7 nM 0.7 nM 0.9 nM 3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在体外实验中,Roflumilast具有抗炎和免疫调节活性。在人类嗜中性粒细胞中,Roflumilast抑制LTB4合成,IC50 是 2 nM。在中性粒细胞中和酸性粒细胞中,Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成,IC35 分别是 4 nM和7 nM。在单核细胞中,Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成,IC40是 21 nM。在源于单核细胞的树突状细胞中,Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成,IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞,IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成,IC20是 1 nM,IC30 是 7 nM,IC25是 13 nM,IC35 是8 nM。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在动物模型中,Roflumilast对与COPD相关的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于烟草7个月的小鼠肺中,Roflumilast (5 毫克/千克/天)诱导中性粒细胞,巨噬细胞,树突状细胞,B细胞,CD4+ T 细胞, CD8+ T细胞分别减少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。[3]Roflumilast是一种有效的肺部纤维化抑制剂。Bleomycin 处理以后,Roflumilast剂量依赖性降低肺部总羟脯氨酸,5 毫克/千克/天的剂量造成47%的抑制,同时降低肺部αI(I)胶原蛋白转录和纤维化损伤。在体内实验中,Roflumilast降低氧化压力。Roflumilast (5 mg/kg/day)适度降低Bleomycin气管内给药14天后小鼠BAL体液中过氧化氢脂质的增高。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05684744 Completed
Psoriasis
Cairo University
January 9 2023 Phase 2|Phase 3
NCT04655313 Completed
Psoriasis|Plaque Psoriasis
Arcutis Biotherapeutics Inc.
November 30 2020 Phase 2
NCT04279119 Completed
Plaque Psoriasis
Arcutis Biotherapeutics Inc.
March 10 2020 Phase 1
NCT04156191 Completed
Atopic Dermatitis (Eczema)
Arcutis Biotherapeutics Inc.
December 23 2019 Phase 1
NCT03762330 Unknown status
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Fundacio d''Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina|Institut Catala de Salut
January 19 2019 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 403.21 分子式

C17H14Cl2F2N2O3

CAS号 162401-32-3 SDF Download Roflumilast SDF
Smiles C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (198.4 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (37.2 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you tell me which diluent you advise to use with S2131 for in vivo applications in mice?

回答:
For s2131, the in vivo formulation is 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol up to 30mg/mL.

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