PF-04957325

PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂,对 PDE8APDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。

PF-04957325 Chemical Structure

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CAS: 1305115-80-3

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相关信号通路图

PDE抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 PDE PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B PDE8 其他靶点
Roflumilast 21
Sildenafil Citrate 20
Cilomilast 8
Tadalafil 20
Vardenafil HCl Trihydrate 11
Pimobendan 5
GSK256066 2
Mardepodect (PF-2545920) 8
Rolipram 17 PDE4D
Apremilast 8 TNF-α
Cilostazol 10
Milrinone 8 ATPase
Avanafil 2
S-(+)-Rolipram 1
Aminophylline 1 adenosine receptor
Fenspiride HCl 0
PF-04957325 0
BI 1015550 0
BAY 2666605 0
Calmidazolium chloride 0 Ca<sup>2+</sup>-transporting ATPase
Ro 20-1724 1
(R)-Avanafil 0
MBCQ 0
Vardenafil hydrochloride 1
3-Methylxanthine 0
Zatolmilast (BPN14770) 1
HA130 1
Lotamilast (RVT-501) 0
CP-671305 0
BI-409306 0
Ziritaxestat (GLPG1690) 1
Udenafil 0
IBMX 14
Cilostamide 0
Olprinone 1
Ibudilast 3
TAK-063 1
Sildenafil 22
PF-8380 4
Deltarasin 6 KRAS
Luteolin 29
Icariin 10
Anagrelide HCl 2
Irsogladine 0 mAChR,AChR
Doxofylline 2
Dipyridamole 8
Dyphylline 2
Lodenafil 0
Mirodenafil Dihydrochloride 0
Enpp-1-IN-1 4
BRL-50481 2
Crisaborole (AN2728) 0
Sildenafil Mesylate 5
Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) 43 PKA
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 PF-04957325 是一种高效、选择性的 PDE8 抑制剂,对 PDE8APDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 极大地增强野生型肾上腺细胞中的类固醇生成。
靶点
PDE8B [1] PDE8A [1]
0.3nM 0.7nM

化学信息&溶解度

分子量 400.38 分子式

C14H15F3N8OS

CAS号 1305115-80-3 SDF Download PF-04957325 SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.81 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.49 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.0mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.4mg/ml (1.00mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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