Cilostazol
别名: OPC-13013 中文名称：西洛他唑
Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。
Cilostazol Chemical Structure
CAS: 73963-72-1
产品质控
批次：
S129403
DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.96%
99.96
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生物活性
| 产品描述 | Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cilostazol (OPC-13013)是一个2-氧喹啉衍生物，具有抗血栓形成、舒张血管、抗致有丝分裂、以及强心功效。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3（PDE3）以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。[1] Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。[3]Cilostazol在心脏中引起的间质腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高，因此减弱了强心作用。据报道，Cilostazol能够抑制平滑肌细胞增殖。[2] Cilostazol使血管平滑肌松弛，并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯，并提高了血浆中高密度脂蛋白。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03156920 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
May 23 2017 | Not Applicable |
| NCT02625714 | Completed | Arterial Occlusive Diseases |
SK Chemicals Co. Ltd. |
June 2015 | Phase 1 |
| NCT02374957 | Terminated | Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding) |
Wake Forest University Health Sciences |
February 2015 | Phase 4 |
| NCT02098460 | Unknown status | Severe Hypercholesterolemia |
Otsuka Beijing Research Institute |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01841827 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
April 2013 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 369.46 | 分子式 | C20H27N5O2 |
| CAS号 | 73963-72-1 | SDF | Download Cilostazol SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (200.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (10.82 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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