Apremilast

别名: CC-10004 中文名称:阿普斯特

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。

Apremilast Chemical Structure

Apremilast Chemical Structure

CAS: 608141-41-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1204.17 现货
5mg 1040.91 现货
25mg 3170.37 现货
1g 39041.93 现货
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生物活性

产品描述 Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。
靶点
PDE4 [1] TNF-α [1]
74 nM 77 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达,IC50分别为390 nM 和 74 nM, 且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连,IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。[3][4]
激酶实验 PDE4 抑制活性
细胞(1×109)在PBS中洗涤,在冷的匀浆缓冲液(20 mM Tris-HCl, pH 7.1, 3 mM 2-巯基乙醇, 1 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 1 μM PMSF, 1 μg/mL Leupeptin)中裂解。在Dounce匀浆器中进行匀浆,离心收集上清液,上样到Sephacryl S-200柱,在匀浆缓冲液中平衡。在匀浆缓冲液中洗脱PDE,收集Rolipram敏感组分,并等分存储。在 50 mM Tris- HCl, pH 7.5, 5 mM MgCl2 和 1 μM cAMP (含1% 3H cAMP)中,在有各种浓度抑制剂存在时,检测酶活性。预先测定使用的提取物的量,确保反应在线性范围内及消耗的总底物低于15%。反应在30°C下进行30分钟,沸腾2分钟终止反应。然后将样品冷冻,使用蛇的毒液 (1mg/mL)在30°C下处理15分钟。移除未使用的底物,使用200 μL AG1-X8树脂温育15分钟。样品在3000rpm转速下离心5分钟,采取50μL 水相进行计数。进行三次独立实验,通过剂量反应曲线测定IC50值。
细胞实验 细胞系 HEK细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 18 小时
方法 人类新生儿包皮 表皮的角质形成细胞(HEKn细胞)按每孔3000个细胞接种于96孔平底组织培养板中,培养2天。使用 Apremilast 或 0.1% DMSO(空白对照)处理HEKn 细胞1小时,使用UV Stratalinker 2400在50 mJ/cm2 时进行紫外线B(UVB)照射,使用312 nm UVB 灯泡校准。更换培养基和化合物,细胞温育18小时。 裂解液转移到实验板上,震荡2分钟,使用TopCount NXT发光计数器读取化学发光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时,Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠,显示Apremilast具有良好的药代动力学,低清除力,适中的容积分布,口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型,检测Apremilast抑制TNF-α的能力,测定ED50为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型,ED50为0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。[1]
动物实验 Animal Models 银屑病小鼠模型
Dosages 5 mg/kg/day,分成每天两次的剂量
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06382987 Recruiting
Plaque Psoriasis
Bristol-Myers Squibb
January 22 2024 --
NCT06122649 Recruiting
Plaque Psoriasis
Amgen
November 27 2023 Phase 3
NCT06108544 Recruiting
Plaque Psoriasis
Takeda
November 6 2023 Phase 3
NCT06088043 Recruiting
Plaque Psoriasis
Takeda
November 6 2023 Phase 3
NCT05926882 Completed
Alopecia Areata
Jinnah Postgraduate Medical Centre
August 1 2022 Phase 4
NCT04804553 Recruiting
Active Juvenile Psoriatic Arthritis
Amgen
March 17 2022 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 460.5 分子式

C22H24N2O7S

CAS号 608141-41-9 SDF --
Smiles CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.78 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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