Sildenafil Citrate
别名: UK-92480 Citrate 中文名称：枸橼酸西地那非
Sildenafil Citrate，一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。
Sildenafil Citrate Chemical Structure
CAS: 171599-83-0
产品质控
批次：
纯度：
99.83%
99.83
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生物活性
| 产品描述 | Sildenafil Citrate，一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Sildenafil citrate是一种强效的PDEⅤ型的可逆选择性抑制剂，其能够有效阻断cGMP的水解作用(Ki ∼3 nM)。Sildenafil对PDEⅤ型和Ⅵ型表现出高亲和力，抑制常数(Ki)分别为∼3.5和33 nM。在器官浴槽中，Sildenafil增强硝普化钠或透壁电刺激诱导的预收缩阴茎海绵体平滑肌的松弛，表明sildenafil增强了NO介导的舒张活性。在培养的硝普化钠处理过的平滑肌细胞和兔子体外阴茎海绵体中，Sildenafil citrate增加细胞内cGMP浓度。Sildenafil在肝脏中通过细胞色素P450代谢，转变为特性与母体化合物相似的活性代谢物。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR |
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23065129 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在麻醉的狗体内，通过测定阴茎海绵体内压，Sildenafil citrate增强盆骨神经刺激下阴茎的勃起功能。[1] Sildenafil citrate显著逆转受损的氨甲酰胆碱刺激的放松，并且抑制高胆固醇血症兔的阴茎海绵体组织超氧化物的形成。 [2] 在Sprague-Dawley大鼠体内， Sildenafil时间剂量依赖性改善勃起功能，每天20 毫克/千克剂量下，勃起功能最大化恢复发生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠体内，Sildenafil的使用导致平滑肌胶原蛋白比率保护和CD31 与eNOS表达保留。在Sprague-Dawley大鼠体内，与对照组相比，Sildenafil显著减少细胞凋亡指数，并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03686813 | Completed | Edema Pulmonary|Immersion|Diving |
Duke University|United States Department of Defense |
July 15 2019 | Phase 2 |
| NCT03417492 | Terminated | Traumatic Brain Injury|Mild Traumatic Brain Injury|Post-Concussion Syndrome |
University of Pennsylvania|Boston University |
March 1 2018 | Phase 1 |
| NCT03177824 | Unknown status | Fetal Growth Restriction |
Ain Shams University |
March 30 2017 | Phase 3 |
| NCT03262961 | Unknown status | Pre-Eclampsia; Mild |
Assiut University |
September 15 2016 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 666.7 | 分子式 | C22H30N6O4S.C6H8O7 |
| CAS号 | 171599-83-0 | SDF | Download Sildenafil Citrate SDF |
| Smiles | CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (29.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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