Vardenafil HCl Trihydrate
别名: BAY38-9456 中文名称：盐酸伐地那非三水合物
Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。
Vardenafil HCl Trihydrate Chemical Structure
CAS: 330808-88-3
产品质控
批次：
纯度：
99.66%
99.66
Vardenafil HCl Trihydrate相关产品
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Vardenafil特异性抑制PDE5介导cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）显著提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。Vardenafi显著诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。[1] Vardenafil（100 mM）增加大鼠海马cGMP的水平。[2] Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），从而促进血管平滑肌中的cGMP的积累和松弛。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Vardenafil在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应。[1] Vardenafil（3 毫克/千克，口服）导致大鼠中对象识别能力的改变。[2] Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达（SM细胞的复制），伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化。[4] 在兔的心脏中，Vardenafil通过打开线粒体K（ATP）通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用。Vardenafil通过依赖于线粒体K（ATP）通道开放机制，防止再灌注损伤的心肌缺血。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02279992 | Terminated | Glioma|Brain Neoplasms|Brain Metastasis |
Cedars-Sinai Medical Center |
March 27 2012 | Early Phase 1 |
| NCT01348880 | Completed | Erectile Dysfunction |
Bayer|GlaxoSmithKline|Merck Sharp & Dohme LLC |
May 2011 | Phase 1 |
| NCT01106118 | Completed | Erectile Dysfunction |
Bayer |
January 2010 | -- |
| NCT01084187 | Completed | Erectile Dysfunction|Arterial Hypertension|Endothelial Dysfunction |
Hospital Universitario Pedro Ernesto |
January 2010 | Phase 4 |
| NCT00738400 | Completed | Erectile Dysfunction|Metabolic Syndrome |
Bayer |
November 2008 | Phase 4 |
| NCT00718952 | Completed | Pulmonary Hypertension |
Tongji University |
July 2008 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 579.11 | 分子式 | C23H32N6O4S.HCl.3H2O |
| CAS号 | 330808-88-3 | SDF | Download Vardenafil HCl Trihydrate SDF |
| Smiles | CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (172.67 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (172.67 mM) Water : 10 mg/mL (17.26 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate supplier | purchase Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate cost | Vardenafil HCl Trihydrate manufacturer | order Vardenafil HCl Trihydrate | Vardenafil HCl Trihydrate distributor
