Pimobendan
别名: UD-CG 115 BS 中文名称：匹莫苯丹，匹莫苯
Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。
Pimobendan Chemical Structure
CAS: 74150-27-9
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III，IC50为0.32 µM ，抑制PDE I和PDE II 时，IC50s >30 μM。 [1] Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性，IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用，EC50为6.0 μM ，部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。[2] 100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞，明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ，提高250.4% ，EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L)，提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pimobendan作用于EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模，在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理，明显提高最终存活率，从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理，与对照组相比，明显降低心肌细胞渗透，也降低腔内肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平，对心肌神经，心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达，引起心脏内NO产量降低。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患病毒性心肌炎的雄性DBA/2小鼠 |
| Dosages | 0.1或1 mg/kg | |
| Administration | 口服处理，每天一次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 334.37 | 分子式 | C19H18N4O2 |
| CAS号 | 74150-27-9 | SDF | Download Pimobendan SDF |
| Smiles | CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (200.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (14.95 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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