Home Angiogenesis FGFR inhibitor -c-RET inhibitor -CSF-1R inhibitor -PDGFR inhibitor -VEGFR inhibitor -Apoptosis related activator -c-Kit inhibitor Erdafitinib 仅限科研使用

Erdafitinib

别名: JNJ-42756493 中文名称：厄达替尼

    Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。

    Erdafitinib Chemical Structure

    Erdafitinib Chemical Structure

    CAS: 1346242-81-6

    规格 价格 库存 购买数量
    10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
    5mg RMB 794.59 现货
    25mg RMB 2375.1 现货
    100mg RMB 7944.3 现货
    1g RMB 16134.3 现货
    更大包装 有超大折扣

    400-668-6834

    info@selleck.cn
    免费分装
    免费预溶

    相关FGFR产品

    • Zoligratinib (Debio-1347)New

      Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。

    • BLU9931New

      BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。

    • PX-478 2HClNew

      PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。

    • PD173074

      PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。

    • Infigratinib (BGJ398)

      Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。

    客户使用Selleck的Erdafitinib发表文献32篇：

    产品质控

    批次： 纯度： 99.94%
    99.94

    FGFR抑制剂选择性比较

    细胞实验数据示例

    细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 文献信息
    BA/F3 M4HXU2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NIW0cpkzPCCqcoO= MmSwQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|U1PTN5Nj:nQmNpTU2ETEyvZV4>
    BA/F3 MkexSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4n3TFI1KGi{cx?= MkfjQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|U1PTN5Nj:nQmNpTU2ETEyvZV4>
    BA/F3 M1rZbGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MorpNlQhcHK| MkXrQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|U1PTN5Nj:nQmNpTU2ETEyvZV4>
    点击查看更多细胞系数据

    生物活性

    产品描述 Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
    靶点
    FGFR [1] RET [3] CSF-1R [3] PDGFR [3] Kit [3] 点击更多
    体外研究(In Vitro)
    体外研究活性

    JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少[2]。
    细胞实验 细胞系 HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞
    浓度 --
    孵育时间 72 h
    方法

    用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后，用磺酰罗丹明B（SRB）试验检测粘连细胞（HCT116, HCA7, Caco2）的细胞生长和生存，用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。
    实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
    Western blot FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2 26675289
    Growth inhibition assay Cell viability 26675289
    体内研究(In Vivo)
    体内研究活性

    在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大[2]。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用[1]。
    动物实验 Animal Models NMRI nu/nu雌性小鼠
    Dosages 40 mg/kg
    Administration 灌胃
    NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
    NCT05567185 Recruiting Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor Janssen Pharmaceutical K.K. March 3 2023 Phase 1
    NCT05316155 Recruiting Urinary Bladder Neoplasms|Receptors Fibroblast Growth Factor Janssen Research & Development LLC April 11 2022 Phase 1
    NCT05052372 Terminated Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Transitional Cell Carcinoma|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma|Bladder Urothelial Carcinoma|FGFR Mutation|FGFR2 Gene Mutation|FGFR3 Gene Mutation|FGFR2 Amplification|Locally Advanced Urothelial Carcinoma|Metastatic Urothelial Carcinoma|Refractory Bladder Carcinoma|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma xCures November 21 2021 --
    NCT04330248 Completed Healthy Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C. March 31 2020 Phase 1
    NCT04083976 Active not recruiting Advanced Solid Tumor Janssen Research & Development LLC November 20 2019 Phase 2

    化学信息&溶解度

    分子量 446.54 分子式

    C25H30N6O2
    CAS号 1346242-81-6 SDF Download Erdafitinib SDF
    Smiles CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC
    储存条件(自收到货起)

    体外溶解度
    批次：

    DMSO : 89 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

    Ethanol : 89 mg/mL

    Water : Insoluble

    		摩尔浓度计算器

    体内溶解度
    批次：

    现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

    		 动物体内配方计算器

    实验计算

    摩尔浓度计算器

    质量 浓度 体积 分子量

    动物体内配方计算器（澄清溶液）

    第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

    mg/kg g μL 只

    第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

    % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
    %DMSO %

    计算结果：

    工作液浓度： mg/ml；

    DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

    体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

    体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

    注意：1. 首先保证母液是澄清的；
    2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

    技术支持

    在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

    操作手册

    如果有其他问题，请给我们留言。

    * 必填项

    请输入您的姓名
    请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
    请写点东西给我们
    Tags: buy Erdafitinib | Erdafitinib supplier | purchase Erdafitinib | Erdafitinib cost | Erdafitinib manufacturer | order Erdafitinib | Erdafitinib distributor
    在线咨询
    联系我们