Miltefosine
别名: Hexadecylphosphocholine 中文名称：米替福新
Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
Miltefosine Chemical Structure
CAS: 58066-85-6
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药，对各种寄生虫虫种，癌症细胞，以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ，IC50约为7 μM。[1] Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点，其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用，从而移除循环中感染的巨噬细胞，而不影响健康细胞。[2] Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。[3] Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路，并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取，引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | BCLM，VG-1，BC-1，和 BCBL-1 PEL 细胞系 | ||
| 浓度 | 10，20，30，40，和 50μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 2×105 PEL细胞用指示剂量的治疗化合物处理，用适当载体处理作为阴性对照。细胞随后培育96小时，细胞活性通过台盼蓝排除法以一式四份测定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC / p-IRS2 / IRS2 / p-SREBP1C / SREBP1C p-AKT / AKT / VEGF / MMP-9 / XIAP / Cyclin D1 / MCL-1 / C-FLIP |
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27681040 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 异种移植BC-1细胞的 NOD-SCID 小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05493059 | Not yet recruiting | Cutaneous Leishmaniases|Treatment Adherence|Primary Health Care|Drug Evaluation |
Centre Hospitalier de Cayenne |
August 8 2022 | -- |
| NCT03399955 | Unknown status | PKDL - Post-Kala-Azar Dermal Leishmanioid |
Drugs for Neglected Diseases |
May 9 2018 | Phase 2 |
| NCT02193022 | Completed | Post Kala Azar Dermal Leishmaniasis |
International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh|Thrasher Research Fund |
July 2014 | Phase 3 |
| NCT01462500 | Completed | Cutaneous Leishmaniasis |
Centro Internacional de Entrenamiento e Investigaciones Médicas|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
October 2011 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 407.57 | 分子式 | C21H46NO4P |
| CAS号 | 58066-85-6 | SDF | Download Miltefosine SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 82 mg/mL (201.19 mM) Ethanol : 82 mg/mL (201.19 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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