BFH772
别名: BFH 772, BFH-772
BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。
BFH772 Chemical Structure
CAS: 890128-81-1
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVEC内皮细胞 | ||
| 浓度 | 0-10 nM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague−Dawley大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00987870 | Completed | Psoriasis|Arthritis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
September 2009 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 439.39 | 分子式 | C23H16F3N3O3 |
| CAS号 | 890128-81-1 | SDF | Download BFH772 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (198.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 87 mg/mL (198.0 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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