KG-501
别名: 2-naphthol-AS-E-phosphate
KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。
KG-501 Chemical Structure
CAS: 18228-17-6
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | KG-501是CREB抑制剂，破坏依赖于CREB的转录（Ki=10 μM）和CREB：CBP的相互作用（Ki=50 μM）。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合，Ki约为90 μM。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KG-501通过阻止CREB:CBP相互作用，抑制（或部分抑制）了cAMP相关基因的诱导[1]。KG-501抑制了神经突增生、突触发生和减少MAP2+神经细胞[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293T细胞 | ||
| 浓度 | 5, 10, 25 μM | |||
| 孵育时间 | 20 min | |||
| 方法 | 将EVX-1荧光素酶报告基因质粒转染入HEK293T细胞中。转染后24小时，用一定浓度的KG-501或DMSO对细胞进行预处理，处理20分钟，然后加入forskolin或DMSO进行共同孵育。4小时后收集细胞，检测其中荧光素酶活性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-CREB |
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15585582 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | KG-501抑制CREB、CCL2的表达和ERK磷酸化，同时显著地降低了cAMP水平。CREB可能通过cAMP/ERKadjustment pathway有助于对抗神经炎症，从而保护神经。KG-501显著地促进了经氧化偶氮甲烷（AOM）处理的小鼠模型的神经功能，降低了皮质中ERK磷酸化水平和cAMP的浓度[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 经氧化偶氮甲烷（AOM）处理的小鼠模型（肝性脑病模型） |
| Dosages | 10, 20, 50 μM | |
| Administration | 脑室灌注 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 377.72 | 分子式 | C17H13ClNO5P |
| CAS号 | 18228-17-6 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)Cl)OP(=O)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (52.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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