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Selumetinib (AZD6244)

别名: ARRY-142886 中文名称：司美替尼

目录号：S1008 Purity: 99.80%

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。

Selumetinib (AZD6244) Chemical Structure

CAS: 606143-52-6

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	956.17	现货
50mg	741.25	现货
200mg	1395.14	现货
500mg	3011.75	现货
1g	4013.1	现货
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批次：纯度： 99.80%

99.80

常与Selumetinib (AZD6244)一起在实验中被使用的化合物

Trametinib (GSK1120212)

Selumetinib和Trametinib显着抑制OMM2.5、OMM2.3和OMM1细胞的增殖。

Kassumeh S, et al. Int J Ophthalmol. 2022; 15(10): 1569–1576.

Binimetinib (MEK162)

Selumetinib和Binimetinib对癌变细胞系iOvCa241(KRASG12D)和VOA-1312(KRASG12V)的增殖具有完全抑制作用。

Fernandez ML, et al. Am J Cancer Res. 2016 Oct 1;6(10):2235-2251. eCollection 2016.

Cobimetinib (GDC-0973)

Selumetinib和Cobimetinib是正在开发用于治疗非小细胞肺癌的MEK抑制剂。

Kim C, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2018 Jan;27(1):17-30.

AZD0364 (ATG-017)

Selumetinib和AZD0364联合使用可导致多个KRAS突变异种移植模型中的肿瘤显着消退。

Flemington V, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Feb;20(2):238-249.

AZD8055

Selumetinib和AZD8055可增强KRAS突变人类NSCLC异种移植模型的抗肿瘤功效。

Holt SV, et al. Cancer Res. 2012 Apr 1;72(7):1804-13.

Selumetinib (AZD6244)相关产品

相关靶点	MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5	点击展开
相关产品	Mirdametinib (PD0325901) U0126-EtOH PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188 GDC-0623 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl	点击展开
相关化合物库	激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库抗阿尔茨海默病化合物库	点击展开

MEK抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	MEK	MEK1	MEK1/2	MEK2	MEK5	其他靶点
Selumetinib (AZD6244)	697		+++		+
Mirdametinib (PD0325901)	795	++++
Trametinib (GSK1120212)	1259		++++		++++
U0126-EtOH	769		+		++
PD184352 (CI-1040)	138		++		++
PD98059	504		+
BIX 02189	73					++++	ERK5
Pimasertib (AS-703026)	44			+
BIX 02188	11					+++
TAK-733	24		++++
AZD8330	18			+++			ERK phosphorylation
Binimetinib (MEK162)	101	+++
SL-327	12		+		+		AP-1
Refametinib (RDEA119)	27		++		++
GDC-0623	13		++++
BI-847325	7		++		+++		Aurora B (Xenopus laevis),Aurora C (Human),Aurora A (Human)
Cobimetinib (GDC-0973)	101		+++
PD318088	6			✔
Honokiol	32	✔					Akt-phosphorylation
Myricetin	8		✔				PI3Kγ

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
A375	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human A375 cells expressing BRAF V600E mutant after 72 hrs by Cell titer-glo assay, IC50=31 nM.	23474388
SW480	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW480 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 0.422 μM.	27448918
SW620	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human SW620 cells harboring KRAS G12V mutant after 72 hrs by CellTiter-Glo assay, IC50 = 0.015 μM.	28038940
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生物活性

产品描述

特性

AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

靶点

MEK1 ^[1] (Cell-free assay)	MEK1 ^[13] (Cell-free assay)	MEK2 ^[13] (Cell-free assay)
14 nM	99 nM(Kd)	530 nM(Kd)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。^[1]AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。^[2]
激酶实验	激酶实验
激酶实验	在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1，通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-³³P]ATP 作用于ERK2的示踪[γ-³³P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行，保温混合物由25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl₂, 5 mM β-甘油磷酸 100 μM 原钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 和AZD6244 (溶解在 1% DMSO)组成。加入10 μM ATP (0.5 μC k[γ-³³P]ATP/每孔)反应开始，然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止，使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上，用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP，然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。
细胞实验	细胞系	原代HCC细胞系包括2-1318, 4-1318和26-1004细胞
	浓度	10 μM 左右
	孵育时间	24或48小时
	方法	肿瘤细胞按2.0×10⁴密度接种，温育48小时，然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-ERK / ERK / β-catenin / E-cadherin / Vimentin / Fibronection pS6(235/236) / pS6(240/244) pVEGFR(Y1175) / VEGFR2 / pPDGFRβ(Y751) / pPDGFRβ / pAXL(Y702) / AXL / pMEK / MEK Bak / Bad / Bcl-xl / BimEL / BimL / BimS / PUMA / NOXA		26384399
	Immunofluorescence	β-catenin FOXO3a		26384399
	Growth inhibition assay	Cell viability		26384399

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化，并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。^[1]HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型，AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长，并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好^[3]。另外，AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长，HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多，及细胞周期调控的减量调节有关。包括：cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。^[4]
动物实验	Animal Models	携带HCC移植瘤的SCID鼠
	Dosages	50或100mg/kg
	Administration	口服处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05253131	Not yet recruiting	MPNST\|NF1\|Sarcoma	University of Alabama at Birmingham\|United States Department of Defense	June 15 2024	Phase 2
NCT06175637	Recruiting	Neurofibroma Plexiform	AstraZeneca	December 20 2023	--
NCT05891847	Recruiting	Neurofibroma	AstraZeneca	March 21 2023	--
NCT05101148	Active not recruiting	Neurofibromatosis Type 1	AstraZeneca\|Merck Sharp & Dohme LLC	July 21 2021	Phase 1
NCT04879160	Completed	Neurofibromatosis 1	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 12 2021	--

参考文献
[1] Huynh H, et al, Mol Cancer Therapy, 2007, 6 (1), 138-146 [2] Garon EB, et al, Mol Cancer Thera, 2010, 9 (7), 1985-1994. [3] Yeh TC, et al, Clin Cancer Res, 2007, 13 (5), 1576-1583. [4] Huynh H, et al, Mol Cancer Ther, 2007, 6 (9), 2468-2476. [5] Davies BR, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(8), 2209-2219. [6] Morelli MP, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(4), 1051-1062. [7] Yuen JS, et al. Int J Oncol, 2012, 41(2), 712-720. [8] Leboeuf R, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2008, 93(6), 2194-2201. [9] Emery CM,, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2009, 106(48), 20411-20416. [10] Friday BB, et al. Cancer Res, 2008, 68(15), 6145-6153. [11] Huynh H, et al. J Hepatol, 2010, 52(1), 79-87. [12] Diep CH, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(9), 2744-2756. [13] Davis MI, et al. Nat Biotechnol. 2011, 29(11):1046-51. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	457.68	分子式	C₁₇H₁₅BrClFN₄O₃
CAS号	606143-52-6	SDF	Download Selumetinib (AZD6244) SDF
Smiles	CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (198.82 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (201.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (201.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (201.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

4%DMSO 1 30%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 61%ddH2O

5.0mg/ml (10.92mM)

以 1 mL 工作液为例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入610μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How about the solubility of S1008? How to prepare for the solution if I need to do the in vivo experiments?

回答：
S1008 AZD6244 in vehicle 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O will be a suspension for oral administration. If you want a clear solution for injection, you can dissolve it in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Selumetinib (AZD6244)

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