Semaxanib (SU5416)

别名: semaxinib

目录号：S2845 Purity: 99.99%

Semaxanib (SU5416, semaxinib)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。

Semaxanib (SU5416) Chemical Structure

CAS: 204005-46-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	现货
5mg	794.43	现货
50mg	3849.3	现货
1g	30622.41	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.1 nM	23777898
mouse B16F10 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against mouse B16F10 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50=3.6 nM	23777898
human MCF7 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 4 days by coulter counter method, IC50=1.9 μM	23124213
HUVEC cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human HUVEC cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by trypan blue assay, GI50=13.6 μM	26318056
human HMEC1 cells	Proliferation assay	7 days	Antiproliferative activity against human HMEC1 cells after 7 days by coulter counter method, IC50=15 μM	23124213
human HeLa cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 4 days by coulter counter method, IC50=20 μM	23124213
human U251 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 in human U251 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=12.9 nM	24900865
human A431 cells	Function assay		Antiangiogenic activity against human A431 cells, IC50=0.085 μM	20403693
CHO cells	Function assay		Inhibition of VEGFR induced autophosphorylation of human Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) transfected in CHO cells, IC50=0.884 μM	12477352
human SF539 cells	Function assay		Inhibition of PDGFRbeta in human SF539 cells by phosphotyrosine ELISA, IC50=2.4 μM	19748785
A431 cells	Function assay		Inhibition of VEGFR2 expressed in human A431 cells, IC50=12.9 μM	20558072
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生物活性

产品描述

靶点

VEGFR2/Flk1 ^[1]
(Cell-free assay)

1.23 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。^[1]
激酶实验	生化激酶试验
激酶实验	将来自3T3 Flk-1细胞的膜溶解后加入聚苯乙烯ELISA平板，平板用能够识别Flk-1的单克隆抗体预涂层。在4 ℃下，裂解物培养过夜，将连续稀释的SU5416加入到免疫定位的受体。为诱导受体的自身磷酸化，将不同浓度的ATP加入到含有连续稀释的SU5416的ELISA孔板。自身磷酸化在室温下进行60分钟，然后加入EDTA停止。单个孔中在Flk-1受体上的磷酸酪氨酸的数量，通过培育免疫定位受体与直接抗磷酸酪氨酸的生物素化的单克隆抗体测定。除去未结合的抗磷酸酪氨酸抗体，将抗生素蛋白共轭的辣根pero-idase H加入到孔中。稳定形式的3,3 9,5,5 9-四甲基联苯胺盐酸盐和H₂O₂加入孔中，该测定的颜色读数发展30分钟后，用H₂SO₄停止反应。
细胞实验	细胞系	HUVECs
	浓度	~100 μM
	孵育时间	2天
	方法	HUVECs接种在96孔平底平板(1×10⁴ 细胞/100 微升/孔)包含0.5%热灭活FBS 的F-12K介质中，并在37 ℃下培养24小时使细胞静止。连续稀释的化合物在含有1% DMSO的培养基中制备，然后加两小时，接着在培养基中加入促有丝分裂浓度的5纳克/毫升或20纳克/毫升的VEGF或者0.25-5纳克/毫升的酸性成纤维细胞生长因子。测定中DMSO的终浓度为0.25%。24小时后，加入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd，单层细胞再培育24小时。细胞摄入[³H] 胸苷(1 μCi/well)或BrdUrd的量分别通过液体闪烁计数器或BrdUrd ELISA测定。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-VEGFR2 / VEGFR2 / p-PLCγ1 / PLCγ1 / p-ERK / ERK		21699503
	Immunofluorescence	CD31 / OCT-4 / SOX-2		25665868

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。^[1] Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。^[2]
动物实验	Animal Models	人类黑色素瘤异种移植A375
	Dosages	25 毫克/千克
	Administration	每天腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00006247	Terminated	Brain and Central Nervous System Tumors	Pediatric Brain Tumor Consortium\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 1
NCT00005642	Completed	Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1
NCT00005647	Completed	Head and Neck Cancer	Case Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	May 2000	Phase 1

参考文献
[1] Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106. [2] Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	238.28	分子式	C₁₅H₁₄N₂O
CAS号	204005-46-9	SDF	Download Semaxanib (SU5416) SDF
Smiles	CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (71.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (8.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 16 mg/mL ( (67.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (12.59 mM)

Water : Insoluble

DMF : 100 mg/mL (419.67 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (83.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (16.78 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.28mg/ml (1.18mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL5.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！	动物体内配方计算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil	0.8mg/ml (3.36mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.4mg/ml (1.68mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (2.10mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	10% DMF 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O	3.3mg/ml (13.85mM)	以1mL工作液为例,取100μL33mg/ml的澄清DMF储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入450μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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