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Everolimus

别名: RAD001,SDZ-RAD 中文名称：依维莫司

Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。

Everolimus Chemical Structure

Everolimus Chemical Structure

CAS: 159351-69-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 712.53 现货
10mg 898.67 现货
25mg 1731.56 现货
100mg 4234.23 现货
1g 7944.3 现货
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mTOR Signaling Pathways

mTOR信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A549 Autophagy assay 5 uM 6 h Induction of autophagy in human A549 cells assessed as increase in conversion of LC3-1 to LC3-2 at 5 uM after 6 hrs by Western blot analysis 26176165
A549 Function Assay 5 uM 3 to 24 h Inhibition of mTOR phosphorylation at ser2448 in human A549 cells at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis 26176165
A549 Function Assay 5 uM 3 to 24 h Inhibition of mTOR in human A549 cells assessed as downregulation of p70S6K phosphorylation at thr389 at 5 uM after 3 to 24 hrs by Western blot analysis 26176165
OVCAR3 Cytotoxic Assay 72 h IC50=16 μM 24445311
DU145 Cytotoxic Assay 72 h IC50=8 μM 24445311
SK-HEP1 Cytotoxic Assay 72 h IC50=12 μM 24445311
CAKI1 Cytotoxic Assay 72 h IC50=14 μM 24445311
HT29 Cytotoxic Assay 72 h IC50=15 μM 24445311
HCT116 Cytotoxic Assay 72 h IC50=12 μM 24445311
ColoR Cytotoxic Assay 72 h IC50=8.7 μM 24445311
Colo205 Cytotoxic Assay 72 h IC50=20 μM 24445311
SQ20B Cytotoxic Assay 72 h IC50=5.5 μM 24445311
HOP62 Cytotoxic Assay 72 h IC50=19 μM 24445311
Colo205 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
Colo205 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human COLO205 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
SK-HEP1 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of S6 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
SK-HEP1 Function Assay 24 h Inhibits mTORC1 in human SK-HEP1 cells assessed as reduction of 4-EBP1 phosphorylation at 0.1 to 8 uM 24836070
Sf9 Function Assay 15 to 20 mins Inhibition of human BSEP overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-taurocholate in presence of ATP measured after 15 to 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 2 μM. 23956101
Sf9 Function Assay 20 mins Inhibition of human MRP2 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50 = 11.3 μM. 23956101
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生物活性

产品描述 Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
靶点
FKBP12 [1]
(Cell-free assay)		 mTOR (FKBP12) [1]
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM 1.6 nM-2.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。[1]Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。[2]最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。 [3]
激酶实验 FKBP12结合试验及混合淋巴细胞反应（MLR）
FKBP12 结合实验：通过 ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK 506 结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK 506作为标准与FK 506相比，抑制活性表示为相对IC50值。(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 FK 506)。混合淋巴细胞反应 (MLR): 在双向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞，测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准，与RAP相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50 = IC50 Everolimus /IC50 RAP)。
细胞实验 细胞系 BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞
浓度 0.001 μM 到10 μM
孵育时间 24小时
方法 通过MTT 实验比较Everolimus 或Trastuzumab作用于全部乳腺癌细胞和乳腺CSCs的效果。BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞分别接种在含不同浓度药物的96孔板中，每种浓度重复放置5个孔，然后细胞在37oC下温育24小时。Everolimus 浓度为1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM 和 10 μM, Trastuzumab 浓度为 0.5 μg/mL, 1 μg/mL, 10 μg/mL, 50 μg/mL,和 100 μg/mL。通过MTT实验，使用 10 μg/mL Trastuzumab和浓度不断增高的Everolimus (1 nM, 10 nM, 100 nM 和1 μM)，测定Everolimus 和Trastuzumab 联用，在体外作用于乳腺 CSCs 生长的效果。药物处理24小时后, 每孔加入溶于PBS的20 μL 5 mg/mL MTT, 然后细胞在37oC下在含5 % CO2 及饱和湿度环境下温育4小时。随后除去上清液, 每孔加入150 μL DMSO，细胞涡旋10分钟。使用ELISA读数器测定每孔的吸光值（OD值）。每组实验重复进行三次，绘制剂量反应曲线。使用用于Windows的概率统计软件包SPSS17.0软件计算IC50值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Mcl-1 / p-ERK / S6K1(T389) pS6RP cleaved caspase-3 27351224
Growth inhibition assay Cell counts IC50 Cell proliferation 27127803
Immunofluorescence TERT 27127803
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。[2] Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。[3]
动物实验 Animal Models 在左乳房垫下方注射培养的BT474干细胞的BALB/ C裸鼠
Dosages ≤2 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05843253 Not yet recruiting
High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Anaplastic Astrocytoma|Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Metastatic Brain Tumor|WHO Grade III Glioma|WHO Grade IV Glioma
Nationwide Children''s Hospital|Novartis
 May 30 2024 Phase 2
NCT05501769 Active not recruiting
Breast Cancer
Arvinas Estrogen Receptor Inc.|Pfizer|Arvinas Inc.
 September 8 2022 Phase 1
NCT05476939 Recruiting
Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant
Gustave Roussy Cancer Campus Grand Paris|Chimerix|Innovative Therapies For Children with Cancer Consortium
 September 29 2022 Phase 3
NCT05293964 Recruiting
Breast Cancer
Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co. Ltd.
 May 18 2022 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 958.22 分子式

C53H83NO14
CAS号 159351-69-6 SDF Download Everolimus SDF
Smiles CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OCCO)C)C)O)OC)C)C)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (104.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (104.36 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
For the in vivo work, I know the drug needs to be dissolved in 30% propylene glycol (dilution in water) and 5%Tween 80. Would the final solution be a clear liquid or a turbid suspension?

回答：
Our S1120 Everolimus (RAD001) in 30% Propylene glycol+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml is a clear solution. And for oral gavage, there is another common vehicle, 1% CMC Na. Everolimus can be dissolved in it at 30mg/ml as a suspension.

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