AMG-458

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。

AMG-458 Chemical Structure

AMG-458 Chemical Structure

CAS: 913376-83-7

规格 价格 库存 购买数量
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10mg 3031.42 现货
50mg 8763.3 现货
200mg 20229.3 现货
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生物活性

产品描述 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
特性 AMG 458作用于所有物种都100%有效,且越高级的哺乳动物半衰期越长。
靶点
c-Met (H1094R) [1] c-Met (V1092I) [1] c-Met (Human) [1] c-Met (Mouse) [1] c-Met (D1228H) [1] 点击更多
0.5 nM(Ki) 1.1 nM(Ki) 1.2 nM(Ki) 2.0 nM(Ki) 2.2 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化,IC50分别为60和120 nM。[1]有NADPH存在条件下,AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应,产生甲氧基喹啉硫醚共轭。[2]最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化,AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用,通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。 [3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AMG 458在鼠,狗,猴,人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458,具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化,ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤,按100 mg/kg剂量每天处理一次,或者按30 mg/kg剂量每天处理2次,明显抑制肿瘤生长,且不会引起体重变化。[1]
动物实验 Animal Models 携带NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤模型的6到8周大的雌性CD-1 nu/nu鼠
Dosages 10,30或100 mg/kg
Administration 静脉注射或口服处理

化学信息&溶解度

分子量 539.58 分子式

C30H29N5O5

CAS号 913376-83-7 SDF Download AMG-458 SDF
Smiles CC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 26 mg/mL ( (48.18 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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