Saruparib (AZD5305)
Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。
Saruparib (AZD5305) Chemical Structure
CAS: 2589531-76-8
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
常与Saruparib (AZD5305)一起在实验中被使用的化合物
AZD5305和Carboplatin联合使用在BRCA1mTNBC异种移植物、SUM149PT和BRCAWTTNBCPDX模型、HBCx-9中表现出抗肿瘤作用。
Staniszewska AD, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Supplement): 1270.
Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)
AZD5305和Trastuzumab deruxtecan组合在两种非HRDHER2+模型(KPL4/NCI-N87)体内具有良好的耐受性。
Wallez Y, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 1142.
在大鼠临床前模型中，AZD5305和Olaparib与Carboplatin联合使用可引起额外的血小板减少。
Illuzzi G, et al. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736.
与单一药物相比，AZD5305和KSQ-4279联合使用显示出显著更强和更持久的抗肿瘤活性，如肿瘤消退。
AZD5305和Paclitaxel的联合使用正在进行针对晚期实体恶性肿瘤患者的临床试验研究。
https://classic.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04644068?term=NCT04644068&draw=2&rank=1
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生物活性
| 产品描述 | Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05797168 | Recruiting | Ovarian Cancer|Lung Adenocarcinoma |
AstraZeneca |
June 5 2023 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.48 | 分子式 | C22H26N6O2 |
| CAS号 | 2589531-76-8 | SDF | -- |
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (49.2 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.92 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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