Gemcitabine

别名: LY-188011, NSC 613327 中文名称:吉西他滨

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Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。

Gemcitabine Chemical Structure

Gemcitabine Chemical Structure

CAS: 95058-81-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1057.63 现货
50mg 782.86 现货
200mg 1613.43 现货
1g 4013.1 现货
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Gemcitabine相关产品

DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase YB-1 ribonucleotide reductase ribonucleotide reductase PCNA 其他靶点
Cytarabine 96
Daunorubicin HCl 74
Clofarabine 20
ART812 0
ART558 0
SU056 2
VV116 0
BC-LI-0186 1
Acelarin (NUC-1031) 0
Suramin sodium salt 1 SirT1,SirT2,Topoisomerase II
ML216 2
Halofuginone 11 Smad3
Cisplatin 746
Carboplatin 134
Oxaliplatin 242
Bendamustine HCl 36
Daptomycin 22
Metronidazole 4
Trifluridine (NSC 75520) 8
Clevudine 1 RNA polymerase
Vidarabine 3
Mechlorethamine HCl 5
Nedaplatin 3
Triapine (3-AP) 16
AOH1996 0
Didox 0
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 0
Cidofovir hydrate 0
Robinetin 0
Brr2 Inhibitor C9 0
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) 0 p53
Fexinidazole 1
RK-33 19
Oxolinic acid 0 bacterial DNA gyrase,dopamine uptake
Mitomycin C 122
Favipiravir (T-705) 22
YK-4-279 14
Blasticidin S HCl 27 protein synthesis
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SW1573 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against SW1573 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 8.3 μM. 17419604
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against A549 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50 = 13.1 μM. 17419604
OVCAR8 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against p53 deficient human OVCAR8 cells after 72 hrs by proliferative assay, IC50 = 0.0026 μM. 18469809
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生物活性

产品描述 Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在CCRF-CEM人白血病细胞培养物中,Gemcitabine抑制50%的细胞生长,IC50为1 纳克/毫升。Gemcitabine和deoxycytidine联用使生物活性降低1000倍。[1]

在人胰腺癌L3.6pl细胞中,Gemcitabine和C225联用产生额外的细胞毒作用,并随Gemcitabine浓度增多而增强。[2]

在野生型A2780和耐顺铂ADDP细胞中,Gemcitabine和Cisplatin联用产生协同效应。 [3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot PARP / Cleaved PARP / Cleaved caspase-3 / phopho-p38 / p38 / p-JNK / JNK / p-c-Jun p70S6K1 / p-S6 / HIF-1α 24409315
Immunofluorescence Bim1 27177084
Growth inhibition assay Cell viability 27765914
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在胰腺L3.6pl肿瘤转移的裸鼠中,Gemcitabine和C225联用导致生长抑制,肿瘤消退。Gemcitabine单独给药治疗减少了平均肿瘤体积,从538到152毫米。在Gemcitabine治疗的肿瘤中,Gemcitabine可以减少血管内皮生长因子和白细胞介素8的产生。[2]

Gemcitabine是能够显著地和特异地减少骨髓抑制性细胞的数量,并不显著改变CD4(+)T细胞,CD8(+)T细胞,NK细胞,巨噬细胞,或B细胞的数量。[4]

Gemcitabine和curcumin联用显著减少肿瘤体积(与对照组和单独Gemcitabine处理相比),Ki-67的增殖指数(与对照组相比),NF-κB的激活和表达NF-κB的调节基因产物(细胞周期蛋白D1,c-myc的和Bcl-2和Bcl-xL的细胞凋亡蛋白-1,环氧化酶-2,基质金属蛋白酶,和血管内皮生长因子的细胞抑制剂)。Gemcitabine和curcumin联用也抑制血管生成,以CD31(+)的微血管密度为标志。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06320301 Recruiting
Biliary Tract Cancer|Gemox Chemotherapy
Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University|Suzhou Suncadia Biopharmaceuticals Co. Ltd.
April 1 2024 Phase 2
NCT06046794 Not yet recruiting
Cancer Of Pancreas
Institut Paoli-Calmettes
February 1 2024 Not Applicable
NCT06199466 Recruiting
Metastatic Pancreatic Cancer
M.D. Anderson Cancer Center|280Bio Inc
January 22 2024 Phase 1
NCT06055348 Not yet recruiting
Serous Ovarian Cancer|Advanced Ovarian Cancer
Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.
October 30 2023 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 263.2 分子式

C9H11F2N3O4

CAS号 95058-81-4 SDF Download Gemcitabine SDF
Smiles C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F
储存条件(自收到货起) 1年 4℃(避光)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( (201.36 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5.0mg/ml (19.00mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What is the difference between gemcitabine(S1714 ) and Gemcitabine HCl (S1149)?

回答:
Gemcitabine HCl is the HCl salt form of Gemcitabine. They have the same biological activities. The free base(S1714) dissolves better in DMSO, and the hydrochloride (S1149) dissolves better in water.

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