Mitotane
别名: NCI-C04933 中文名称：米托坦
Mitotane (NCI-C04933) 是一种抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。
Mitotane Chemical Structure
CAS: 53-19-0
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Mitotane (NCI-C04933) 是一种抗肿瘤药，用于治疗肾上腺皮质癌。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在小鼠TalphaT1细胞系中，Mitotane抑制TSH的表达和分泌，阻断TSH对TRH的反应，并且降低细胞活力，并诱导细胞凋亡。在垂体TSH分泌小鼠细胞中，Mitotane不与甲状腺激素干预，而是直接减少了分泌活性和细胞活力。[1] Mitotane诱发肾上腺皮质坏死，线粒体膜损伤，并且不可逆转的结合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP诱导的皮质醇分泌，但不会导致细胞死亡。Mitotane表现对基础StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)显著减少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)几乎完全中和8-溴环磷酸腺苷诱导STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。[2]在H295R细胞的S期中，Mitotane和gemcitabine联用显示出拮抗作用和干扰细胞周期中gemcitabine介导的抑制。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）显著降低肾上腺线粒体和微粒体的“P-450”和微粒体蛋白质达34％，55％和35％。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
June 2024 | -- |
| NCT05344027 | Completed | Adrenocortical Carcinoma |
King''s College Hospital NHS Trust |
April 11 2022 | -- |
| NCT02057237 | Completed | Prostate Cancer |
University Health Network Toronto |
September 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 320.04 | 分子式 | C14H10Cl4 |
| CAS号 | 53-19-0 | SDF | Download Mitotane SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.97 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 64 mg/mL (199.97 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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