S-Ruxolitinib (INCB018424)
中文名称：鲁索替尼
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
S-Ruxolitinib (INCB018424) Chemical Structure
CAS: 941685-37-6
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相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | JAK1 | JAK2 | JAK3 | Tyk2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Ruxolitinib | 597 | |||||
| Tofacitinib (CP-690550) Citrate | 187 | |||||
| AZD1480 | 121 | |||||
| Fedratinib (TG101348) | 94 | FLT3,RET | ||||
| AT9283 | 34 | Aurora B,Aurora A,Abl1 (T315I) | ||||
| Momelotinib (CYT387) | 47 | |||||
| Tofacitinib | 175 | |||||
| WP1066 | 74 | STAT3 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 结合实验 | |||
| 使用Sf21细胞和杆状病毒载体表达重组蛋白，并通过亲和层析来纯化。通过均相时间分辨荧光测定法，使用肽底物（-EQEDEPEGDYFEWLE）进行JAK激酶测定。使用Ruxolitinib或对照，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷（ATP; 1mM），和2％DMSO进行各组酶反应1小时。计算50％抑制浓度（IC50），即抑制50％荧光信号所需要的INCB018424浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3和HEL细胞 | ||
| 浓度 | 3 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔2×103个接种在白底96孔板中，使用溶于DMSO储存液 (DMSO终浓度为0.2%)的INCB018424处理,在37°C下含5% CO2的环境中温育48小时。通过细胞ATP测定法，使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂测量生存力或活细胞计数。值转化为相对于对照组的抑制百分数，根据对数值的非线性回归分析，使用PRISM GraphPad，拟合IC50曲线。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg剂量口服处理JAK2V617F驱动的小鼠模型,每天两次，显著降低脾肿大及炎性细胞因子的循环水平，并优先消灭肿瘤细胞，显著延长生存期，且没有骨髓抑制或免疫抑制作用。[1]Ruxolitinib维持脾体积降低，且使总症状得分提高50％或更多。[2]Ruxolitinib按15 mg处理骨髓纤维化患者，每天两次，在48周时，共28％患者的脾脏体积至少减少35％，而接受最好治疗的组则为0%。Ruxolitinib处理，48周，平均脾脏长度下降了56％，而最好治疗组增加了4％。Ruxolitinib处理的患者组整体生活质量得到改进，与骨髓纤维化有关的症状减少。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | JAK2V617F驱动的小鼠模型 |
| Dosages | 180 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06310304 | Active not recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
March 26 2024 | Phase 1 |
| NCT02596347 | Completed | Chronic Beryllium Disease (CBD)|Beryllium Sensitization (BeS) |
National Jewish Health |
April 2015 | -- |
| NCT00617994 | Completed | Psoriasis |
Incyte Corporation |
August 31 2007 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 306.37 | 分子式 | C17H18N6 |
| CAS号 | 941685-37-6 | SDF | Download S-Ruxolitinib (INCB018424) SDF |
| Smiles | C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL (199.1 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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