Cisplatin

别名: NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP 中文名称:顺铂

铂类药物不建议使用DMSO溶解,易失活!

Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活!

Cisplatin Chemical Structure

Cisplatin Chemical Structure

CAS: 15663-27-1

规格 价格 库存 购买数量
10mg 466.83 现货
50mg 573.61 现货
200mg 1139.36 现货
1g 3104.01 现货
10g 14496.3 现货
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常与Cisplatin一起在实验中被使用的化合物

Ceralasertib (AZD6738)


探索增强顺铂抗肿瘤作用的联合效应,以解决体内 ATM 缺陷的非小细胞肺癌。

Vendetti FP, et al. Oncotarget. 2015 Dec 29; 6(42): 44289–44305.

Olaparib (AZD2281)


顺铂与奥拉帕尼联用在抑制卵巢癌细胞增殖方面表现出显著的协同作用。

Gao J, et al. Exp Ther Med. 2021;22(3):935.

Berzosertib (VE-822)


Berzosertib (VX-970) 与顺铂联合使用时,可增强顺铂在患者来源的肺肿瘤异种移植物中的疗效。

Hall AB, et al. Oncotarget. 2014;5(14):5674-5685.

Durvalumab (anti-PD-L1)


顺铂与 durvalumab 联合治疗小细胞肺癌 (SCLC) 可以发挥协同作用。

Tsvetkova D, et al. Molecules. 2022;27(8):2466. Published 2022 Apr 11.

Elimusertib (BAY-1895344)


BAY 1895344和顺铂联合治疗对人HT-29结直肠癌细胞的体外增殖具有很强的协同活性。

Wengner AM, et al. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1):26-38.

Cisplatin相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780) Cell Cytotoxicity Assay 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM 48 h Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780). 31057611
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63) Cell cycle analysis 2 μM 48 h Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines. 31059083
HCC cell lines HepG2 and Huh7 Cell viability assay 0-30 μM 48 h CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin. 31056532
Saos-2 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
OHS-50 cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-MC cells qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活!
特性 Cisplatin是最广泛使用的且最有力的化疗药物之一。不建议使用DMSO溶解。[7]
靶点
DNA synthesis [1]
(Tumor cells)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性,激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。[1]

Cisplatin (30 μM) 处理 HeLa 细胞6小时,显著激活Erk,持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞死亡[2]

Cisplatin可引起肾小管上皮细胞(RPTC)发生细胞凋亡,引起细胞收缩,使caspase 3活性提高50倍,磷脂酰丝氨酸外翻提高4倍,染色质凝集和DNA倍性分别提高5 和15倍。[4]

Cisplatin (800 μM)处理 RPTC 4个小时,产生细胞坏死的典型特征。[5]

细胞实验 细胞系 白血病 L1210/0 细胞
浓度 7 μg/mL
孵育时间 2 小时
方法

L1210/0细胞培养在McCoy's 5A培养基中,培养基中补充有 15% calfserum, 和Fungizone,在 37°C下含5% CO2的培养箱中做悬浮培养,细胞呈指数生长趋势。Cisplatin (7 μg/mL) 在37°C下处理L1210/0 细胞2小时。为了测量生长抑制情况,进行细胞离心,洗涤一次,再按30 × 103 - 50 × 103 个细胞/mL的密度悬浮于新鲜培养基中,再温育3天。使用库氏计数仪测定细胞数。使用同等体积的0.4% 台酚蓝对细胞进行等分稀释。生存力表示为不含台酚蓝的细胞百分数。上述与Cisplatin温育的细胞 也稀释成0.1%琼脂,生长2周,计算菌落数。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR 20651982
Immunofluorescence H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B 28993682
Growth inhibition assay Cell viability 26062553
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Cisplatin已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型,抑制肿瘤生长,包括头颈部肿瘤移植瘤,宫颈鳞状细胞癌移植瘤,睾丸癌移植瘤,卵巢癌移植瘤,乳腺癌移植瘤,结肠癌移植瘤,肝母细胞瘤移植瘤,等等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,肿瘤生长抑制率 (TGI)分别为 77.5% 和85.1%。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06356155 Not yet recruiting
Urothelial Carcinoma
University of Michigan Rogel Cancer Center
October 2024 Phase 2
NCT06393816 Not yet recruiting
Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung
Centre Leon Berard|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie
May 2024 Phase 2
NCT06406465 Not yet recruiting
Carcinoma Neuroendocrine|Tumor Neuroendocrine|Tumors Neuroendocrine|Neuroendocrine; Carcinoma|Small Cell; Receptors
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2
NCT04915183 Recruiting
Hearing Loss|Head and Neck Cancer
National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 300.05 分子式

Cl2H6N2Pt

CAS号 15663-27-1 SDF Download Cisplatin SDF
Smiles [NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl
储存条件(自收到货起) 2年 4°C(避光) 粉末 此产品性质不稳定,需现配现用!建议您购买分装规格,或者在收到货后进行分装。

体外溶解度
批次:

DMF : 15 mg/mL (49.99 mM)

Water : 1.5 mg/mL (4.99 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated;

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

回答:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for cisplatin at up to 3mg/ml is recommended. it's a suspension and can be administrated via oral gavage.

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