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Entinostat (MS-275)

别名: SNDX-275 中文名称：恩替诺特

目录号：S1053 Purity: 99.96%

Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。

Entinostat (MS-275) Chemical Structure

CAS: 209783-80-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	746.45	现货
10mg	794.43	现货
50mg	2234.07	现货
200mg	4668.3	现货
1g	7944.3	现货
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批次：纯度： 99.96%

99.96

常与Entinostat (MS-275)一起在实验中被使用的化合物

Vorinostat (SAHA)

Entinostat和Vorinostat证明了潜伏感染的原代T细胞中激活了HIV的产生。

Wightman F, et al. AIDS. 2013 Nov 28; 27(18): 2853–2862.

Panobinostat (LBH589)

Entinostat和Panobinostat可以下调HR熟练的人卵巢癌细胞中选定HR基因的表达。

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

Entinostat和Quisinostat 2HCl是HDAC抑制剂，可预防CaMKII过度表达诱导的心肌细胞肥大。

Zhang M, et al. J Mol Cell Cardiol. 2020 Dec;149:73-81.

Exemestane

Entinostat和Exemestane可显着改善晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌的无进展生存期和总生存期。

Connolly RM, et al. J Clin Oncol. 2021 Oct 1;39(28):3171-3181.

Decitabine

Entinostat和Decitabine诱导J82、J82CisR和RT-112细胞凋亡，并诱导J82和RT-112细胞系细胞周期停滞。

Wang C, et al. Cancers (Basel). 2020 Feb 3;12(2):337.

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相关靶点	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	点击展开
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相关化合物库	激酶抑制剂库 FDA药物库天然产物库已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库	点击展开

HDAC抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	HDAC	HDAC1	HDAC2	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC6	HDAC7	HDAC8	HDAC9	HDAC10	HDAC11	HD1	HD2	其他靶点
Vorinostat (SAHA)	564	+++
Entinostat (MS-275)	406		+		+
Panobinostat (LBH589)	407	++++
TSA (Trichostatin A)	281	++++
Mocetinostat (MGCD0103)	113		++	++	+								+
Belinostat	99	+++
Romidepsin	224		+++	+++
MC1568	50													++
Tubastatin A HCl	47							+++		+
Givinostat hydrochloride monohydrate	32													++++	+++
Dacinostat (LAQ824)	22	+++
CUDC-101	22	++++	++++	+++	+++	+++	+++	++++	+	++	++	+++				EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	59		++++	++++	++++	++++	++++			++++		++++	++++
Pracinostat (SB939)	23		+++	++	+++	++	+++	+	++	++	++	+++	++
PCI-34051	52									+++
Droxinostat	14				+			+		+
Abexinostat (PCI-24781)	24		++++	+++	++++			+++		++		+++
RGFP966	111				++
AR-42	29	+++
Ricolinostat (ACY-1215)	70		++	+++	++			++++		++
Tacedinaline (CI994)	41		+	+	+
Fimepinostat (CUDC-907)	35		++++	++++	++++			+++				++++	++++			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344	11	++
Tubacin	34							++++
RG2833 (RGFP109)	22		++		+++
Resminostat	7		+++		++			++
Tubastatin A	102							+++
KT-531	0							++++
CXD101	0		++	+	+
KA2507	0							++++
ACY-775	2							++++
Tubastatin A TFA	2							+++
BRD3308	0		+	+	++
SIS17	4												+
SR-4370	0		++	+	++++			+		+
TC-H 106	3		++	++	+++
NKL 22	0	+
Tinostamustine(EDO-S101)	0		++++	++++	+++			++++		++		++
SKLB-23bb	0							++
TH34	2							+		+		+
Suberohydroxamic acid	0		++		++
UF010	1		++++	++++	++++			+++		++++		+++
WT161	4		++++	+++				++++
VPA (Valproic acid)	37		+
ACY-738	4							++++
Tucidinostat (Chidamide)	25		++	++	++							++
TMP195	18					++	++		+++		+++
Citarinostat (ACY-241)	5		+++	+++	+++			++++		++
BRD73954	0							+++		++
BG45	7		+	+	++
Domatinostat (4SC-202)	13		+	+	+		+				+	+	+
CAY10603	24							++++
LMK-235	39					+++	++++
Splitomicin	0	+
Santacruzamate A (CAY10683)	24			++++
Nexturastat A	14							++++
TMP269	30					++	++		+++		+++
HPOB	3		+	+	+			++		+		+
Valproic Acid sodium	35	✔														GABA receptor,Autophagy
Sodium butyrate	33	✔
Curcumin	47	✔														NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Divalproex Sodium	1	✔
Scriptaid	13	✔
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)	20	✔
ITF3756	0							✔
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)	17	✔
GSK3117391	0	✔
BML-210 (CAY10433)	1	✔
Sulforaphane	18	✔														ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A	1	✔
Isoguanosine	0				✔											FLT3
Sinapinic Acid	1	✔														ACE1
Tasquinimod	18					✔
(-)-Parthenolide	22		✔													NF-κB,p53,MDM2

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
U937	Function assay	5 uM	24 hrs	Increase in histone H3 acetylation in U937 cells at 5 uM after 24 hrs by Western blot analysis.	17447750
HCT116	Function assay	10 uM	24 hrs	Inhibition of HDAC1 in human HCT116 cells assessed as induction of hyperacetylation of histone H3 at 10 uM after 24 hrs by Western blot analysis.	20452226
NB4	Cell cycle arrest assay	5 uM	24 hrs	Cell cycle arrest in human NB4 cells assessed as increase in accumulation at pre-G1 phase at 5 uM after 24 hrs by FACS analysis.	20491440
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生物活性

产品描述

靶点

HDAC1 ^[2] (Cell-free assay)	HDAC3 ^[2] (Cell-free assay)
0.51 μM	1.7 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21^WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖， IC50 为41.5 nM到4.71 μM。^[1]MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4, 6, 8和10。^[2]MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。^[3]
激酶实验	标准HDAC实验
激酶实验	用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验，60 μl HDAC buffer和10 μl 稀释的酶溶液在30^oC混合。在HDAC buffer中加入30 μl基底液开始HDAC反应，随后在30^oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应，胰蛋白酶溶液由溶于50 mM Tris-HCl（pH 为8.0）的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100 mM NaCl,及 2 μM TSA组成。30^oC下温育20分钟，通过测定460纳米(λ_ex = 390 nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度。用于标准时间过程实验，在初始100 μl HDAC 反应中加入20 pmol 基底物。2-50 pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC，通过测量这种荧光AMC来测定 K_m值和 V_max值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。
细胞实验	细胞系	A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞
	浓度	10 μM 左右
	孵育时间	3天
	方法	5×10³个肿瘤细胞接种到96孔板上，加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1 mg/mL中性红在CO₂反应器中染色1小时，测定中性红与50 μL乙醇和150 μL 0.1 M Na₂HPO₄溶解后的OD540,测定IC50值。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	AcH3 / AcH4 / HDAC1 / HDAC2 / HDAC3 Cleaved PARP Caspase 8 DR4 / DR5 TopoIIα / TopoIIβ		24203492
	Immunofluorescence	phalloidin / snail DR4 / DR5 H3K4Me3 / H3K9Me3		29855565
	Growth inhibition assay	Cell proliferation Cell viability		24203492
	ELISA	GCP-2 / MCP-2 / MIF		24241152

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。^[1]MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。^[4]MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。^[5]
动物实验	Animal Models	侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠
	Dosages	12.3, 24.5和49 mg/kg
	Administration	每天口服处理一次，每周进行5天，持续4周。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04708470	Recruiting	Oropharyngeal Cancer\|Neck Cancer\|Human Papillomavirus\|HPV\|Anal Cancer\|Cervical Cancer\|Penile Cancer\|Vulvar Cancer\|Vaginal Cancer\|Colon Cancer	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	October 5 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03829930	Terminated	Prostate Adenocarcinoma	George Washington University	May 1 2019	Phase 1
NCT03765229	Completed	Melanoma	UNC Lineberger Comprehensive Cancer Center\|Syndax Pharmaceuticals	March 22 2019	Phase 2
NCT03473639	Completed	Metastatic Breast Cancer\|Breast Cancer	University of Virginia\|Syndax Pharmaceuticals	January 29 2019	Phase 1

参考文献
[1] Saito A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(8), 4592-4597. [2] Sugawara T, et al. 95th AACR, Orlando, 2004, Abst#2451 [3] Rosato RR, et al. Cancer Res, 2003, 63(13), 3637-3645. [4] Zhang ZY, et al. Neurosci, 2010, 169, 370-377. [5] Kato Y, Clin Cancer Res, 2007, 13(15), 4538-4546. [6] Wegener D, et al. Chem Biol, 2003, 10(1), 61-68. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	376.41	分子式	C₂₁H₂₀N₄O₃
CAS号	209783-80-2	SDF	Download Entinostat (MS-275) SDF
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

4.0mg/ml (10.63mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I would like to use Entinostat（Catalog No.S1053） for animal study. What is your recommendation for the solvent? What is the role of PEG 300 in this case? Can I use DMSO only and dilute it with PBS or HBSS?

回答：
2%DMSO/30%PEG/68%Water is recommended. PEG is an important polymer that helps with the solubility of hydrophobic drugs. If you use DMSO only and dilute it with PBS or HBSS, Entinostat will likely to precipitate out since it has very low solubility in water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Entinostat (MS-275)

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