S1047 |
Vorinostat (SAHA)
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Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。 |
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Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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S1053 |
Entinostat (MS-275)
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Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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Nat Commun, 2024, 15(1):8044
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J Clin Invest, 2024, 134(6)e171063
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S1030 |
Panobinostat (LBH589)
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Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4450
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Nat Commun, 2024, 15(1):5209
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Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2327371
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S1045 |
TSA (Trichostatin A)
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TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1190
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Nat Commun, 2024, 15(1):5209
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Nat Commun, 2024, 15(1):9463
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S3020 |
Romidepsin
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Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2989
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Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153
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Cell Rep, 2024, 43(2):113778
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S1122 |
Mocetinostat (MGCD0103)
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Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
-
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
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S7229 |
RGFP966
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RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 |
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Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
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Nat Commun, 2024, 15(1):8044
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728
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S1085 |
Belinostat
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Belinostat是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009590
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Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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S8049 |
Tubastatin A
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Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
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Theranostics, 2024, 14(6):2345-2366
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
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Life Sci Alliance, 2024, 7(7)e202302384
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S8001 |
Ricolinostat (ACY-1215)
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Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
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Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
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S1096 |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
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Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。 |
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iScience, 2024, 27(4):109366
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iScience, 2024, 27(9):110775
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Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
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S1484 |
MC1568
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MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
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iScience, 2024, 27(9):110775
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Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
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Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
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S2627 |
Tubastatin A HCl
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Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。 |
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Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
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Cancer Lett, 2022, 549:215911
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Elife, 2022, 11e67368
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S2012 |
PCI-34051
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PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
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J Cell Mol Med, 2024, 28(18):e70114
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The University of Auckland, 2023,
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Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527
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S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
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Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
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PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
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S2818 |
Tacedinaline (CI994)
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Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
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J Transl Med, 2023, 21(1):604
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S7569 |
LMK-235
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LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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Environ Pollut, 2024, 355:124194
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Shock, 2023, 60(1):75-83
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S2759 |
Fimepinostat (CUDC-907)
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CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
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Viruses, 2024, 16(5)775
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JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
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Cell Biosci, 2022, 12(1):135
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S2239 |
Tubacin
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Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
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Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S2170 |
Givinostat (ITF2357)
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Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 |
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J Leukoc Biol, 2024, qiae006
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Sci Transl Med, 2022, 14(657):eabg3277
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):325
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S1168 |
Valproic Acid sodium
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Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
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S3944 |
VPA (Valproic acid)
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VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 |
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Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):668
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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S2244 |
AR-42
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AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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EBioMedicine, 2024, 105:105211
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Int J Mol Sci, 2024, 25(14)7866
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S7324 |
TMP269
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TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM,97nM,43nM和23nM。
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
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Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8
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Elife, 2022, 11e73718
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S1999 |
Sodium butyrate
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Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4764
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5209
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Cell Rep, 2024, 43(2):113778
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S1515 |
Pracinostat (SB939)
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Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
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EBioMedicine, 2024, 105:105211
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Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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S1194 |
CUDC-101
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CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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J Transl Med, 2023, 21(1):604
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S1090 |
Abexinostat (PCI-24781)
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Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
-
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
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Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
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S7595 |
Santacruzamate A (CAY10683)
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Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):593
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Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
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Genes Environ, 2024, 46(1):10
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
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PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
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S1095 |
Dacinostat (LAQ824)
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Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
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Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
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S7596 |
CAY10603
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CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
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EBioMedicine, 2024, 105:105211
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iScience, 2024, 27(9):110775
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Respir Res, 2024, 25(1):66
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S7292 |
RG2833 (RGFP109)
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RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
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Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380
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Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
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Cell Death Dis, 2023, 14(2):142
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S7617 |
Tasquinimod
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Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
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Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
-
Nat Commun, 2022, 13(1):1481
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Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
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S4125 |
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)
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4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 |
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J Clin Invest, 2024, e175310
-
Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
-
Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327
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S8567 |
Tucidinostat (Chidamide)
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Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):95
-
Clin Immunol, 2024, 260:109915
-
Mol Cancer Ther, 2024, 23(4):520-531
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S8502 |
TMP195
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TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 |
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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S7473 |
Nexturastat A
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Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 |
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S1422 |
Droxinostat
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Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。 |
-
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
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Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
-
Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
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S7555 |
Domatinostat (4SC-202)
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Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
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Nat Commun, 2023, 14(1):5051
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101
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S8043 |
Scriptaid
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Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 |
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
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J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
-
Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
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S3592 |
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)
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4-PBA (4-Phenylbutyric acid)是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1279-1296
-
Phytomedicine, 2024, 135:156088
-
J Transl Med, 2024, 22(1):248
|
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S2779 |
M344
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M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。 |
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Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
-
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
-
Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
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S2693 |
Resminostat
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Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。 |
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J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
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Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
-
Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
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S8464 |
Citarinostat (ACY-241)
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Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 |
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
-
Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
-
Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
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S7689 |
BG45
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BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
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iScience, 2024, 27(9):110775
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Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
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Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805
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S8495 |
WT161
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WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 |
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
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Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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S8648 |
ACY-738
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ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 |
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Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496
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Sci Rep, 2022, 12(1):22550
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
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S7278 |
HPOB
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HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
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Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
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Molecules, 2018, 23(5)
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Neurochem Int, 2016, 99:239-51
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S8323 |
ITSA-1 (ITSA1)
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ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。 |
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Front Pharmacol, 2024, 15:1333235
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
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Alzheimers Res Ther, 2021, 13(1):7
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S0709 |
Tubastatin A TFA
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Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
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Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
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Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
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Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
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S6738 |
TC-H 106
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TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 |
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Cell Rep, 2023, 42(11):113322
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Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
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Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
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S6687 |
SIS17
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SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 |
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Cell Signal, 2023, 104:110555
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BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.01.543360
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Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
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S1703 |
Divalproex Sodium
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Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。 |
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CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
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S0864 |
ACY-775
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ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
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Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S1073 |
BML-210 (CAY10433)
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BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 |
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Cell Biochem Funct, 2022, 40(6):589-599
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S8773 |
TH34
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TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 |
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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J Virol, 2022, e0044222
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S9262 |
Raddeanin A
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Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity. |
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Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
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S3981 |
Sinapinic Acid
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Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。 |
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ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
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E1086 |
KT-531
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KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。 |
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E1912New |
B102(PARP/HDAC-IN-1)
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B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 |
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E1686New |
SW-100
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SW-100是histone deacetylase 6 (HDAC6)的选择性抑制剂,IC50为2.3 nM,相较于所有其他HDAC同工酶,对HDAC6具有1000倍的选择性。 |
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E1580New |
TNG260
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TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂,其抑制 HDAC1 的选择性是抑制 HDAC3 的 10 倍。它可减少肿瘤内中性粒细胞浸润并表现出免疫介导的细胞杀伤作用。 |
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E1469 |
ITF3756
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ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。 |
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E1554New |
Tefinostat(CHR-2845)
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Tefinostat(CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 替非诺他经历细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 介导的裂解,产生活性酸 CHR-2847。 体外研究表明单核细胞白血病对替非司他具有特异性升高的敏感性。 |
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S2190New |
Pyroxamide (NSC 696085)
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Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂,ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 |
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S5810 |
UF010
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UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 |
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
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S8743 |
SKLB-23bb
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SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 |
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S9275 |
Isoguanosine
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Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。 |
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S6548 |
NKL 22
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NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 |
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E0391New |
BRD-6929
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BRD-6929是histone deacetylase 1 (HDAC1)和HDAC2的抑制剂,IC50值分别为0.04 µM和0.1 µM,对人癌细胞系(HCT116)和人乳腺上皮细胞(HMEC)具有抗增殖活性。
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S5771 |
Sulforaphane
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Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
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Redox Biol, 2024, 72:103137
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
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S7726 |
BRD73954
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BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
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E0812 |
CXD101
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CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。 |
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F2424New |
HDAC9 Rabbit mAb
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A5000 |
HDAC2 Rabbit Recombinant mAb
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HDAC2 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total HDAC2.
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S5905 |
Suberohydroxamic acid
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Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。 |
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S8962 |
BRD3308
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BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。 |
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S7593 |
Splitomicin
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Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
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F1413New |
SIN3A Rabbit mAb
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mSin3A,SIN3A |
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F0735New |
HDAC1 Rabbit mAb
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HDAC1,Histone Deacetylase 1 (HDAC1) |
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S5438 |
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
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Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. |
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F0838New |
HDAC3 Rabbit mAb
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HDAC3,Histone Deacetylase 3 (HDAC3) |
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S9934 |
KA2507
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KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 |
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S2132 |
SR-4370
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SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 |
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F0480New |
HDAC4 Rabbit mAb
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HDAC4,Histone Deacetylase 4 (HDAC4) |
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S1313 |
GSK3117391
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GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 |
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A5169 |
HDAC11 Rabbit Recombinant mAb
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HDAC11 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of HDAC11. |
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S8769 |
Tinostamustine(EDO-S101)
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Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 |
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F1252New |
HDAC7 Rabbit mAb
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HDAC7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HDAC7 protein. This antibody does not cross-react with other HDAC proteins, including HDAC4 and HDAC5. |
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F0948New |
HDAC5 Rabbit mAb
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HDAC5,Histone Deacetylase 5 (HDAC5) |
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S1047 |
Vorinostat (SAHA)
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Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。 |
- Cell Rep, 2024, 43(1):113575
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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S1053 |
Entinostat (MS-275)
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Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- Nat Commun, 2024, 15(1):8044
- J Clin Invest, 2024, 134(6)e171063
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S1030 |
Panobinostat (LBH589)
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Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4450
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2327371
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S1045 |
TSA (Trichostatin A)
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TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1190
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Nat Commun, 2024, 15(1):9463
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S3020 |
Romidepsin
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Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2989
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153
- Cell Rep, 2024, 43(2):113778
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S1122 |
Mocetinostat (MGCD0103)
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Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
- Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
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S7229 |
RGFP966
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RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 |
- Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
- Nat Commun, 2024, 15(1):8044
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728
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S1085 |
Belinostat
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Belinostat是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009590
- Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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S8049 |
Tubastatin A
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Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
- Theranostics, 2024, 14(6):2345-2366
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Life Sci Alliance, 2024, 7(7)e202302384
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S8001 |
Ricolinostat (ACY-1215)
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Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
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S1096 |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
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Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。 |
- iScience, 2024, 27(4):109366
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
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S1484 |
MC1568
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MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
- Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
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S2627 |
Tubastatin A HCl
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Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。 |
- Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
- Cancer Lett, 2022, 549:215911
- Elife, 2022, 11e67368
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S2012 |
PCI-34051
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PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
- J Cell Mol Med, 2024, 28(18):e70114
- The University of Auckland, 2023,
- Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527
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S1848 |
Curcumin
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Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
- Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
- PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
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S2818 |
Tacedinaline (CI994)
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Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- J Transl Med, 2023, 21(1):604
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S7569 |
LMK-235
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LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
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- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Environ Pollut, 2024, 355:124194
- Shock, 2023, 60(1):75-83
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S2759 |
Fimepinostat (CUDC-907)
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CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
- Viruses, 2024, 16(5)775
- JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
- Cell Biosci, 2022, 12(1):135
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S2239 |
Tubacin
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Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S2170 |
Givinostat (ITF2357)
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Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 |
- J Leukoc Biol, 2024, qiae006
- Sci Transl Med, 2022, 14(657):eabg3277
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):325
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S1168 |
Valproic Acid sodium
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Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
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S3944 |
VPA (Valproic acid)
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VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 |
- Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):668
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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S2244 |
AR-42
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AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- EBioMedicine, 2024, 105:105211
- Int J Mol Sci, 2024, 25(14)7866
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S7324 |
TMP269
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TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM,97nM,43nM和23nM。
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- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8
- Elife, 2022, 11e73718
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S1999 |
Sodium butyrate
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Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4764
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Cell Rep, 2024, 43(2):113778
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S1515 |
Pracinostat (SB939)
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Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
- EBioMedicine, 2024, 105:105211
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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S1194 |
CUDC-101
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CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- J Transl Med, 2023, 21(1):604
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S1090 |
Abexinostat (PCI-24781)
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Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
- Nat Commun, 2022, 13(1):2666
- Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
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S7595 |
Santacruzamate A (CAY10683)
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Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
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- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):593
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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S2341 |
(-)-Parthenolide
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(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
- Genes Environ, 2024, 46(1):10
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
- PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
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S1095 |
Dacinostat (LAQ824)
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Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
- Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
- Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
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S7596 |
CAY10603
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CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
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- EBioMedicine, 2024, 105:105211
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Respir Res, 2024, 25(1):66
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S7292 |
RG2833 (RGFP109)
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RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
- Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
- Cell Death Dis, 2023, 14(2):142
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S7617 |
Tasquinimod
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Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
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- Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
- Nat Commun, 2022, 13(1):1481
- Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
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S4125 |
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)
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4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 |
- J Clin Invest, 2024, e175310
- Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
- Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327
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S8567 |
Tucidinostat (Chidamide)
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Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):95
- Clin Immunol, 2024, 260:109915
- Mol Cancer Ther, 2024, 23(4):520-531
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S8502 |
TMP195
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TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
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S7473 |
Nexturastat A
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Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S1422 |
Droxinostat
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Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。 |
- PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
- Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
- Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
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S7555 |
Domatinostat (4SC-202)
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Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
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- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101
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S8043 |
Scriptaid
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Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 |
- Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
- J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
- Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
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S3592 |
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)
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4-PBA (4-Phenylbutyric acid)是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1279-1296
- Phytomedicine, 2024, 135:156088
- J Transl Med, 2024, 22(1):248
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S2779 |
M344
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M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。 |
- Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
- Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
- Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
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S2693 |
Resminostat
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Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。 |
- J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
- Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
- Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
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S8464 |
Citarinostat (ACY-241)
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Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 |
- Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
- Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
- Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
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S7689 |
BG45
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BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
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- iScience, 2024, 27(9):110775
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805
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S8495 |
WT161
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WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
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S8648 |
ACY-738
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ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 |
- Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496
- Sci Rep, 2022, 12(1):22550
- bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
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S7278 |
HPOB
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HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
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- Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
- Molecules, 2018, 23(5)
- Neurochem Int, 2016, 99:239-51
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S0709 |
Tubastatin A TFA
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Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
- Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
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S6738 |
TC-H 106
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TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 |
- Cell Rep, 2023, 42(11):113322
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
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S6687 |
SIS17
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SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 |
- Cell Signal, 2023, 104:110555
- BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.01.543360
- Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
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S1703 |
Divalproex Sodium
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Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。 |
- CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
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S0864 |
ACY-775
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ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S1073 |
BML-210 (CAY10433)
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BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 |
- Cell Biochem Funct, 2022, 40(6):589-599
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S8773 |
TH34
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TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- J Virol, 2022, e0044222
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S9262 |
Raddeanin A
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Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity. |
- Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
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S3981 |
Sinapinic Acid
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Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。 |
- ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
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E1086 |
KT-531
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KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。 |
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E1912New |
B102(PARP/HDAC-IN-1)
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B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 |
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E1686New |
SW-100
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SW-100是histone deacetylase 6 (HDAC6)的选择性抑制剂,IC50为2.3 nM,相较于所有其他HDAC同工酶,对HDAC6具有1000倍的选择性。 |
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E1580New |
TNG260
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TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂,其抑制 HDAC1 的选择性是抑制 HDAC3 的 10 倍。它可减少肿瘤内中性粒细胞浸润并表现出免疫介导的细胞杀伤作用。 |
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E1469 |
ITF3756
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ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。 |
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E1554New |
Tefinostat(CHR-2845)
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Tefinostat(CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 替非诺他经历细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 介导的裂解,产生活性酸 CHR-2847。 体外研究表明单核细胞白血病对替非司他具有特异性升高的敏感性。 |
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S2190New |
Pyroxamide (NSC 696085)
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Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂,ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 |
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S5810 |
UF010
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UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
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S8743 |
SKLB-23bb
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SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 |
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S9275 |
Isoguanosine
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Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。 |
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S6548 |
NKL 22
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NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 |
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E0391New |
BRD-6929
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BRD-6929是histone deacetylase 1 (HDAC1)和HDAC2的抑制剂,IC50值分别为0.04 µM和0.1 µM,对人癌细胞系(HCT116)和人乳腺上皮细胞(HMEC)具有抗增殖活性。
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S5771 |
Sulforaphane
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Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
- Redox Biol, 2024, 72:103137
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
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S7726 |
BRD73954
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BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
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E0812 |
CXD101
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CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。 |
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S5905 |
Suberohydroxamic acid
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Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。 |
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S8962 |
BRD3308
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BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。 |
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S7593 |
Splitomicin
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Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
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S5438 |
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
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Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. |
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S9934 |
KA2507
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KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 |
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S2132 |
SR-4370
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SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 |
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S1313 |
GSK3117391
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GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 |
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S8769 |
Tinostamustine(EDO-S101)
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Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 |
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