ACY-957

ACY-957 是一种选择性的 HDAC1HDAC2 化学抑制剂,对 HDAC1/2 的 IC50 值分别为 7 nM、18 nM。它可诱导原代红细胞祖细胞(包括镰状细胞患者的细胞)中的血红蛋白 (HbF),为治疗镰状细胞病 (SCD) 和 β-地中海贫血提供了一种有前景的方法。

ACY-957 Chemical Structure

ACY-957 Chemical Structure

CAS: 1609389-52-7

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HDAC抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 HDAC HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2 其他靶点
Vorinostat (SAHA) 559
Entinostat (MS-275) 402
Panobinostat (LBH589) 402
TSA (Trichostatin A) 279
Mocetinostat (MGCD0103) 111
Belinostat 98
Romidepsin 224
MC1568 50
Tubastatin A HCl 47
Givinostat hydrochloride monohydrate 32
Dacinostat (LAQ824) 22
CUDC-101 22 EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl 59
Pracinostat (SB939) 23
PCI-34051 49
Droxinostat 14
Abexinostat (PCI-24781) 24
RGFP966 111
AR-42 29
Ricolinostat (ACY-1215) 70
Tacedinaline (CI994) 41
Fimepinostat (CUDC-907) 35 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344 11
Tubacin 33
RG2833 (RGFP109) 22
Resminostat 7
Tubastatin A 100
KT-531 0
CXD101 0
KA2507 0
ACY-775 2
Tubastatin A TFA 2
BRD3308 0
SIS17 3
SR-4370 0
TC-H 106 3
NKL 22 0
Tinostamustine(EDO-S101) 0
SKLB-23bb 0
TH34 2
Suberohydroxamic acid 0
UF010 1
WT161 4
VPA (Valproic acid) 37
ACY-738 4
Tucidinostat (Chidamide) 22
TMP195 18
Citarinostat (ACY-241) 5
BRD73954 0
BG45 7
Domatinostat (4SC-202) 13
CAY10603 24
LMK-235 39
Splitomicin 0
Santacruzamate A (CAY10683) 24
Nexturastat A 14
TMP269 30
HPOB 3
Valproic Acid sodium 34 GABA receptor,Autophagy
Sodium butyrate 33
Curcumin 46 NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Divalproex Sodium 1
Scriptaid 12
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) 20
ITF3756 0
4-PBA (4-Phenylbutyric acid) 16
GSK3117391 0
BML-210 (CAY10433) 1
Sulforaphane 18 ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A 1
Isoguanosine 0 FLT3
Sinapinic Acid 1 ACE1
Tasquinimod 18
(-)-Parthenolide 22 NF-κB,p53,MDM2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 ACY-957 是一种选择性的 HDAC1HDAC2 化学抑制剂,对 HDAC1/2 的 IC50 值分别为 7 nM、18 nM。它可诱导原代红细胞祖细胞(包括镰状细胞患者的细胞)中的血红蛋白 (HbF),为治疗镰状细胞病 (SCD) 和 β-地中海贫血提供了一种有前景的方法。
靶点
HDAC1 [1] HDAC2 [1]
7 nM 18 nM

化学信息&溶解度

分子量 429.54 分子式

C24H23N5OS

CAS号 1609389-52-7 SDF Download ACY-957 SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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