Romidepsin
别名: FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176, 中文名称：罗米地辛
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。
Romidepsin Chemical Structure
CAS: 128517-07-7
客户使用Selleck的Romidepsin 发表文献226篇
产品质控
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | HDAC | HDAC1 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC6 | HDAC7 | HDAC8 | HDAC9 | HDAC10 | HDAC11 | HD1 | HD2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Vorinostat (SAHA) | 568 | |||||||||||||||
| Entinostat (MS-275) | 407 | |||||||||||||||
| Panobinostat (LBH589) | 409 | |||||||||||||||
| TSA (Trichostatin A) | 283 | |||||||||||||||
| Mocetinostat (MGCD0103) | 114 | |||||||||||||||
| Belinostat | 100 | |||||||||||||||
| Romidepsin | 225 | |||||||||||||||
| MC1568 | 50 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Growth Inhibition Assay | 5 nM | 24/48/72 h | inhibits cell growth time-dependently | 22106282 |
| LNCaP | Growth Inhibition Assay | 5 nM | 24/48/72 h | inhibits cell growth time-dependently | 22106282 |
| HFS | Growth Inhibition Assay | 5 nM | 24/48/72 h | inhibits cell growth time-dependently | 22106282 |
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生物活性
| 产品描述 | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性[1]。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系 | ||
| 浓度 | 1 ng/mL | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×103个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1 ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM - 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p21 / Cyclin D1 AcH3(K9) / Ac-α-Tubulin(K40) / Ac-NFκB2(K310) p65 / 3MeH3(K27) HDAC3 / HDAC4 / HDAC6 / HDAC2 γH2AX / PARP1 / Cleaved caspase3 / BAK / p21(waf1/cip1) / XIAP Cyclin E1 / BRCA1 / E2F1 / Cleaved PARP / H3Ac pAKT(S473) / pAKT(T308) / AKT |
|
19682393 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27444036 | |
| Immunofluorescence | SS18/TLE1 Cleaved caspase-3 |
|
27120803 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% [1]。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) [2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带NCI-H1299 细胞的 BALB/c无胸腺裸小鼠 |
| Dosages | 1.2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03770000 | Completed | T Cell Lymphoma |
Rhizen Pharmaceuticals SA |
March 12 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02616965 | Active not recruiting | Cutaneous T-cell Lymphoma (CTCL) |
Fox Chase Cancer Center|Seagen Inc.|Celgene Corporation |
February 22 2017 | Phase 1 |
| NCT02616874 | Completed | HIV |
IrsiCaixa|Germans Trias i Pujol Hospital|Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia|Hospital Clinic of Barcelona|Hospital de Sant Pau|HIVACAT|University of Oxford|BCN Checkpoint |
February 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 540.7 | 分子式 | C24H36N4O6S2 |
| CAS号 | 128517-07-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC=C1C(=O)NC(C(=O)OC2CC(=O)NC(C(=O)NC(CSSCCC=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
95% Corn oil
|
0.75mg/ml (1.39mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 15 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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