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Panobinostat (LBH589)

别名: NVP-LBH589 中文名称：帕比司他

目录号：S1030 Purity: 99.88%

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。

Panobinostat (LBH589) Chemical Structure

CAS: 404950-80-7

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	953.44	现货
10mg	731.86	现货
50mg	2189.52	现货
200mg	5485.18	现货
1g	12039.3	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn 现在下单，预计6月25日送达

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相关靶点	HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2	点击展开
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相关化合物库	激酶抑制剂库 FDA药物库天然产物库已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库	点击展开

HDAC抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	HDAC	HDAC1	HDAC2	HDAC3	HDAC4	HDAC5	HDAC6	HDAC7	HDAC8	HDAC9	HDAC10	HDAC11	HD1	HD2	其他靶点
Vorinostat (SAHA)	573	+++
Entinostat (MS-275)	411		+		+
Panobinostat (LBH589)	414	++++
TSA (Trichostatin A)	284	++++
Mocetinostat (MGCD0103)	115		++	++	+								+
Belinostat	101	+++
Romidepsin	227		+++	+++
MC1568	51													++
Tubastatin A HCl	47							+++		+
Givinostat hydrochloride monohydrate	32													++++	+++
Dacinostat (LAQ824)	22	+++
CUDC-101	23	++++	++++	+++	+++	+++	+++	++++	+	++	++	+++				EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	59		++++	++++	++++	++++	++++			++++		++++	++++
Pracinostat (SB939)	23		+++	++	+++	++	+++	+	++	++	++	+++	++
PCI-34051	53									+++
Droxinostat	14				+			+		+
Abexinostat (PCI-24781)	24		++++	+++	++++			+++		++		+++
RGFP966	114				++
AR-42	29	+++
Ricolinostat (ACY-1215)	71		++	+++	++			++++		++
Tacedinaline (CI994)	42		+	+	+
Fimepinostat (CUDC-907)	37		++++	++++	++++			+++				++++	++++			PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344	11	++
Tubacin	35							++++
RG2833 (RGFP109)	22		++		+++
Resminostat	8		+++		++			++
Tubastatin A	107							+++
KT-531	0							++++
CXD101	0		++	+	+
KA2507	0							++++
ACY-775	2							++++
Tubastatin A TFA	2							+++
BRD3308	0		+	+	++
SIS17	4												+
SR-4370	0		++	+	++++			+		+
TC-H 106	3		++	++	+++
NKL 22	0	+
Tinostamustine(EDO-S101)	0		++++	++++	+++			++++		++		++
SKLB-23bb	0							++
TH34	2							+		+		+
Suberohydroxamic acid	0		++		++
UF010	1		++++	++++	++++			+++		++++		+++
WT161	4		++++	+++				++++
VPA (Valproic acid)	38		+
ACY-738	4							++++
Tucidinostat (Chidamide)	27		++	++	++							++
TMP195	19					++	++		+++		+++
Citarinostat (ACY-241)	5		+++	+++	+++			++++		++
BRD73954	0							+++		++
BG45	7		+	+	++
Domatinostat (4SC-202)	13		+	+	+		+				+	+	+
CAY10603	25							++++
LMK-235	39					+++	++++
Splitomicin	0	+
Santacruzamate A (CAY10683)	25			++++
Nexturastat A	14							++++
TMP269	30					++	++		+++		+++
HPOB	3		+	+	+			++		+		+
Valproic Acid sodium	35	✔														GABA receptor,Autophagy
Sodium butyrate	34	✔
Curcumin	48	✔														NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Divalproex Sodium	1	✔
Scriptaid	13	✔
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)	21	✔
ITF3756	0							✔
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)	19	✔
GSK3117391	0	✔
BML-210 (CAY10433)	1	✔
Sulforaphane	18	✔														ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A	1	✔
Isoguanosine	0				✔											FLT3
Sinapinic Acid	1	✔														ACE1
Tasquinimod	18					✔
(-)-Parthenolide	23		✔													NF-κB,p53,MDM2

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
SK-N-BE	Apoptosis Assay	0–40 nM	48 h	potently induced apoptosis in a dose-dependent fashion	24098799
SK-N-SH	Apoptosis Assay	0–40 nM	48 h	potently induced apoptosis in a dose-dependent fashion	24098799
SK-N-DZ	Apoptosis Assay	0–80 nM	48 h	potently induced apoptosis in a dose-dependent fashion	24098799
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生物活性

产品描述

靶点

HDAC (MOLT-4 cells) ^[1]	HDAC (Reh cells) ^[1]
5 nM	20 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。^[1]此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。^[2]
细胞实验	细胞系	MOLT-4细胞和Reh(前体B细胞)
	浓度	50 nM
	孵育时间	48小时
	方法	没有处理的细胞和LBH589处理的细胞[人类急性成淋巴细胞性白血病MOLT-4(T 细胞)和Reh(前体-B细胞)]用膜联蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒I。通过流式细胞仪测定细胞凋亡和不能存活细胞的百分比。用CyAn ADP Violet细胞计数器收集至少5×10⁴个细胞。根据所有的膜联蛋白V-阳性和膜联蛋白V/PI-阳性细胞细胞计算凋亡百分比，根据所有的膜联蛋白V-阳性和PI-阳性及膜联蛋白V/PI-阳性细胞计算细胞活力丢失百分比。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	DNMT1 / EZH2 caspase-8 / cleaved caspase-8 / Sp1 c-Myc / IRF4 Ac-H3 / cleaved caspase-3 / CCND1 / ID1 / ID2 / ID3 / ID4 / Synaptophysin / NeuroD1 RAD51 / BRCA1 / CHK1 / RPL13a H3K9AC / H3K18AC / H3K56AC / H3 / H4K8AC / H4K16AC / H4 / p21 / p27 / cleaved PARP		19279403
	Immunofluorescence	Synaptophysin / NACM α-tubulin / Acetyl-α-tubulin BiP ATF4 IRE1α / S724-IRE1α		28915627
	Growth inhibition assay	Cell viability		27738323

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm³降低到实验结束时的116 mm³，RG-1衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的185mm³降低到实验结束时的86 mm³。^[2]
动物实验	Animal Models	携带10×10⁶个M30细胞或5×10⁶个A549细胞的SCID鼠
	Dosages	10 mg/kg, 20 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04341311	Terminated	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Pediatric Brainstem Glioma\|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent\|Pediatric Cancer\|Pediatric Brain Tumor\|Diffuse Glioma	Dana-Farber Cancer Institute\|Celgene\|Secura Bio Inc.	August 10 2020	Phase 1
NCT03632317	Withdrawn	Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	University of Michigan Rogel Cancer Center	October 2019	Phase 2
NCT03982134	Withdrawn	Melanoma\|Non Small Cell Lung Cancer	Muhammad Furqan\|Novartis Pharmaceuticals\|University of Iowa	September 2019	Phase 1
NCT04326764	Terminated	Acute Myeloid Leukaemia (AML)\|Myelodysplastic Syndromes (MDS)	Goethe University\|Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland\|Polish Adult Leukemia Group\|Schweizerische Arbeitsgemeinschaft für klinische Krebsforschung	July 24 2018	Phase 3
NCT03515915	Unknown status	Patients With Recurrent or Refractory Multiple Myeloma	University Hospital Montpellier\|Poitiers University Hospital	April 23 2018	--

参考文献
[1] Scuto A, et al. Blood. 2008, 111(10), 5093-5100. [2] Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(8), 2221-2231. [3] Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803. [4] Maiso P, et al. Cancer Res, 2006, 66(11), 5781-5789. [5] Atadja P, Cancer Lett, 2009, 280(2), 233-241. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	349.43	分子式	C₂₁H₂₃N₃O₂
CAS号	404950-80-7	SDF	Download Panobinostat (LBH589) SDF
Smiles	CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)CCNCC3=CC=C(C=C3)C=CC(=O)NO
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (197.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (200.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL ( (197.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (200.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (200.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
	口服
	口服	均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.500mg/ml (7.15mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 95% corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.250mg/ml (3.58mM)	以 1 mL 工作液为例，取50 μL 25 mg/ml的澄清 DMSO 储备液加到950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How to reconstitute the compound for in vivo mice study?

回答：
We recommend the vehicle is 2 % DMSO, 2 % Tween 80, 48%PEG300, 48% water. The compound is first dissolved in DMSO, then add Tween, PEG300, water in sequence.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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