Splitomicin
Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂，IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
Splitomicin Chemical Structure
CAS: 5690-03-9
产品质控
批次：
S759301
DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.45%
99.45
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | HDAC | HDAC1 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC6 | HDAC7 | HDAC8 | HDAC9 | HDAC10 | HDAC11 | HD1 | HD2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Vorinostat (SAHA) | 571 | |||||||||||||||
| Entinostat (MS-275) | 409 | |||||||||||||||
| Panobinostat (LBH589) | 410 | |||||||||||||||
| TSA (Trichostatin A) | 283 | |||||||||||||||
| Mocetinostat (MGCD0103) | 115 | |||||||||||||||
| Belinostat | 100 | |||||||||||||||
| Romidepsin | 226 | |||||||||||||||
| MC1568 | 50 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂，IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Splitomicin抑制Sir2p脱乙酰酶活性，通过改变或阻断其进入乙酰化组蛋白结合袋发挥作用。[1]通过抑制环AMP磷酸二酯酶活性，和随后对细胞内Ca(++)动员，TXB2形成和ATP释放的抑制，Splitomicin抑制凝血酶，胶原，AA 和U46619引起的血小板聚集。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在光化学损伤的小鼠模型中，splitomicin (80 mg/kg/d i.p.)增强组织因子在动脉血管壁的活性，并促进颈动脉血栓形成。 [3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 颈动脉血栓形成小鼠模型 |
| Dosages | 80 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 198.22 | 分子式 | C13H10O2 |
| CAS号 | 5690-03-9 | SDF | Download Splitomicin SDF |
| Smiles | C1CC(=O)OC2=C1C3=CC=CC=C3C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (196.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 39 mg/mL (196.75 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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