4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)
别名: 4-Phenylbutyric acid, NaPB 中文名称：苯基丁酸钠
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) Chemical Structure
CAS: 1716-12-7
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 | Function assay | 4 mM | 8 to 48 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human HT-29 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 |
| VA10 | Function assay | 4 mM | 24 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 |
| U937 | Function assay | 4 mM | 8 to 48 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human U937 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 |
| A498 | Function assay | 4 mM | 8 to 48 hrs | Induction of CAMP mRNA expression in human A498 cells at 4 mM after 8 to 48 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 |
| VA10 | Function assay | 4 mM | 24 hrs | Induction of DEFB1 mRNA expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by RT-PCR analysis | 19770273 |
| VA10 | Function assay | 4 mM | 24 hrs | Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 4 mM after 24 hrs by Western blotting | 19770273 |
| VA10 | Function assay | 20 nM | 24 hrs | Induction of LL-37 protein expression in human VA10 cells at 20 nM after 24 hrs by Western blotting | 19770273 |
| Hela | Function assay | Inhibition of HDAC in human Hela cells nuclear extracts by fluorimetric assay, Ki=6.34μM | 19520580 | ||
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生物活性
| 产品描述 | 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Phenylbutyrate是一种公知的HDAC抑制剂，这增加了一些基因的基因转录，并且还发挥治疗作用。Phenylbutyrate显著衰减MPTP诱导的纹状体多巴胺的损失和酪氨酸羟化酶阳性神经元的损失。[1] 在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate衰减凋亡拮抗剂的Bcl-X（L），双链断裂修复的蛋白质的DNA依赖性蛋白激酶，前列腺进展标记caveolin-1和促血管发生血管内皮生长因子的表达。在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate和电离辐射协同作用诱导细胞凋亡。 [2] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Survivin p38 / p-p38 / ERK / p-ERK / JNK / p-JNK |
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27274278 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在转基因G93AALS小鼠中，Phenylbutyrate显著延长生存并改善临床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中组蛋白去乙酰化并诱导核因子-κB（NF-κB的）p50，磷酸化的抑制亚基和β细胞淋巴瘤2（BCL-2）的表达，但降低了细胞色素c的和caspase表达。Phenylbutyrate表现磷酸化的IκB，易位的NF-κB的p50至细胞核，或直接乙酰化的NF-κB的p50。[3] 在亨廷顿氏病（HD）的转基因小鼠模型中，Phenylbutyrate增加脑组蛋白乙酰化并降低组蛋白甲基化水平，由免疫细胞化学和Western印迹评估。在纹状体中，Phenylbutyrate增加泛素-蛋白酶体途径的mRNA并下调凋亡性细胞死亡，活性胱天蛋白酶3的免疫反应性。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05983588 | Recruiting | Corticobasal Syndrome (CBS) |
Technical University of Munich |
December 12 2023 | Phase 2 |
| NCT05019417 | Unknown status | Monocarboxylate Transporter 8 Deficiency |
Kaplan Medical Center|Weizmann Institute of Science |
June 30 2021 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT04937062 | Enrolling by invitation | STXBP1 Encephalopathy With Epilepsy SLC6A1 Neurodevelopmental Disorder|Developmental and Epileptic Encephalopathy |
Weill Medical College of Cornell University|Children''s Hospital Colorado|SLC6A1 Connect|STXBP1 Foundation|Clara Inspired|University of Pennsylvania Orphan Disease Center|Horizon Therapeutics |
March 1 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04421677 | Completed | Inclusion Body Myositis|Sporadic Inclusion Body Myositis |
University of Kansas Medical Center |
August 20 2020 | Phase 1 |
| NCT02246218 | Completed | Urea Cycle Disorder |
Horizon Therapeutics LLC|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland |
December 31 2014 | Phase 4 |
| NCT01096095 | Withdrawn | Spinocerebellar Ataxia Type 3 |
Hospital de Clinicas de Porto Alegre|Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Rio Grande do Sul Brazil |
June 2010 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 187.19 | 分子式 | C10H11O2.Na |
| CAS号 | 1716-12-7 | SDF | Download 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCCC(=O)[O-].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (197.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 37 mg/mL (197.66 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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