SKLB-23bb
SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂，在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。
SKLB-23bb Chemical Structure
CAS: 1815580-06-3
产品质控
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相关信号通路图
HDAC抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | HDAC | HDAC1 | HDAC2 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC6 | HDAC7 | HDAC8 | HDAC9 | HDAC10 | HDAC11 | HD1 | HD2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Vorinostat (SAHA) | 564 | |||||||||||||||
| Entinostat (MS-275) | 406 | |||||||||||||||
| Panobinostat (LBH589) | 407 | |||||||||||||||
| TSA (Trichostatin A) | 281 | |||||||||||||||
| Mocetinostat (MGCD0103) | 113 | |||||||||||||||
| Belinostat | 99 | |||||||||||||||
| Romidepsin | 224 | |||||||||||||||
| MC1568 | 50 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂，在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在一系列实体瘤和血液肿瘤细胞系中，SKLB-23bb在低亚摩尔水平范围内具有毒性作用。与已报道的选择性HDAC6抑制不同的是，SKLB-23bb对实体瘤更有效。SKLB-23bb可选择性抑制细胞内HDAC6，但其抗肿瘤活性是独立于HDAC6的。SKLB-23bb可与β-tubulin的秋水仙碱位点结合，是微管聚合抑制剂。它能将肿瘤细胞细胞周期阻滞在G2-M期并引起细胞凋亡[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116 和 A2780S 细胞 | ||
| 浓度 | 200 nM | |||
| 孵育时间 | 3, 6, 12 和 24 h | |||
| 方法 | -- |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9 |
|
29610282 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin |
|
29610282 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
29610282 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在实体瘤模型中，口服以SKLB-23bb可有效地抑制肿瘤生长。SKLB-23bb具有良好的药代动力学特性并具有口服活性[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | HCT116, A2780S 和 MCF-7异种移植瘤模型（建立在Balb/c裸鼠） |
| Dosages | 3, 6, 12.5, 25 和 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 396.44 | 分子式 | C21H24N4O4 |
| CAS号 | 1815580-06-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 79 mg/mL (199.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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