KA2507

KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。

KA2507 Chemical Structure

KA2507 Chemical Structure

CAS: 1636894-46-6

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相关信号通路图

HDAC抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 HDAC HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC6 HDAC7 HDAC8 HDAC9 HDAC10 HDAC11 HD1 HD2 其他靶点
Vorinostat (SAHA) 573
Entinostat (MS-275) 411
Panobinostat (LBH589) 414
TSA (Trichostatin A) 284
Mocetinostat (MGCD0103) 115
Belinostat 101
Romidepsin 227
MC1568 51
Tubastatin A HCl 47
Givinostat hydrochloride monohydrate 32
Dacinostat (LAQ824) 22
CUDC-101 23 EGFR,HER2
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl 59
Pracinostat (SB939) 23
PCI-34051 53
Droxinostat 14
Abexinostat (PCI-24781) 24
RGFP966 114
AR-42 29
Ricolinostat (ACY-1215) 71
Tacedinaline (CI994) 42
Fimepinostat (CUDC-907) 37 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ
M344 11
Tubacin 35
RG2833 (RGFP109) 22
Resminostat 8
Tubastatin A 107
KT-531 0
CXD101 0
KA2507 0
ACY-775 2
Tubastatin A TFA 2
BRD3308 0
SIS17 4
SR-4370 0
TC-H 106 3
NKL 22 0
Tinostamustine(EDO-S101) 0
SKLB-23bb 0
TH34 2
Suberohydroxamic acid 0
UF010 1
WT161 4
VPA (Valproic acid) 38
ACY-738 4
Tucidinostat (Chidamide) 27
TMP195 19
Citarinostat (ACY-241) 5
BRD73954 0
BG45 7
Domatinostat (4SC-202) 13
CAY10603 25
LMK-235 39
Splitomicin 0
Santacruzamate A (CAY10683) 25
Nexturastat A 14
TMP269 30
HPOB 3
Valproic Acid sodium 35 GABA receptor,Autophagy
Sodium butyrate 34
Curcumin 48 NF-κB,Nrf2,Ferroptosis
Divalproex Sodium 1
Scriptaid 13
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) 21
ITF3756 0
4-PBA (4-Phenylbutyric acid) 19
GSK3117391 0
BML-210 (CAY10433) 1
Sulforaphane 18 ROS,NF-κB,Nrf2
Raddeanin A 1
Isoguanosine 0 FLT3
Sinapinic Acid 1 ACE1
Tasquinimod 18
(-)-Parthenolide 23 NF-κB,p53,MDM2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
靶点
HDAC6 [1]
(in HDAC biochemical and cellular target engagement assays)
2.5 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04186156 Withdrawn
Biliary Tract Cancer
Karus Therapeutics Limited|University College London
March 5 2020 Phase 2
NCT03008018 Completed
Solid Tumor Adult
Karus Therapeutics Limited
August 7 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 322.32 分子式

C16H14N6O2

CAS号 1636894-46-6 SDF --
Smiles ONC(=O)C1=CC=C(CN(C2=NC=CN=C2)C3=NC=CN=C3)C=C1
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( (198.56 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL (198.56 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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