Ribociclib
别名: LEE011 中文名称：瑞博西利，瑞博西林
Ribociclib是一种可口服的，高度特异性CDK4/6抑制剂。
Ribociclib Chemical Structure
CAS: 1211441-98-3
客户使用Selleck的Ribociclib发表文献102篇
产品质控
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相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | CDK1 | CDK2 | CDK3 | CDK4 | CDK5 | CDK6 | CDK7 | CDK9 | CLK | Cdc | CDK8 | CDK12 | CDK13 | CDK19 | CDK11 | CDK/cyclin complexes | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Palbociclib (PD-0332991) HCl | 455 | |||||||||||||||||
| Roscovitine | 124 | ERK2 | ||||||||||||||||
| SNS-032 (BMS-387032) | 77 | GSK-3α | ||||||||||||||||
| Dinaciclib | 141 | |||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) | 137 | |||||||||||||||||
| AT7519 | 52 | GSK-3β | ||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) HCl | 60 | |||||||||||||||||
| JNJ-7706621 | 27 | Aurora A,Aurora B,VEGFR2 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| LP8 | Growth Inhibition Assay | 3.33 μM | 24 h | decreases the proportion of cells in S phase | 25028469 |
| LP6 | Growth Inhibition Assay | 3.33 μM | 24 h | decreases the proportion of cells in S phase | 25028469 |
| LP3 | Growth Inhibition Assay | 3.33 μM | 24 h | decreases the proportion of cells in S phase | 25028469 |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Ribociclib是一种可口服的，高度特异性CDK4/6抑制剂。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | ~100小时 | |||
| 方法 | 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1（治疗开始时的细胞指数）进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pRb(S807) / Rb / p53 / Cyclin E / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / p27 / p21 / PARP |
|
29789630 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26390342 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。 |
| Dosages | ~200毫克/千克 每天 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05843253 | Not yet recruiting | High Grade Glioma|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Anaplastic Astrocytoma|Glioblastoma|Glioblastoma Multiforme|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Metastatic Brain Tumor|WHO Grade III Glioma|WHO Grade IV Glioma |
Nationwide Children''s Hospital|Novartis |
May 30 2024 | Phase 2 |
| NCT06075758 | Recruiting | Breast Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
March 7 2024 | -- |
| NCT05996107 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
February 27 2024 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 434.54 | 分子式 | C23H30N8O |
| CAS号 | 1211441-98-3 | SDF | Download Ribociclib SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (18.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
Corn oil
|
1.1mg/ml (2.53mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL22mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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