PHA-767491 HCl
别名: CAY10572, NMS 1116354
PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
PHA-767491 HCl Chemical Structure
CAS: 942425-68-5
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相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | CDK1 | CDK2 | CDK3 | CDK4 | CDK5 | CDK6 | CDK7 | CDK9 | CLK | Cdc | CDK8 | CDK12 | CDK13 | CDK19 | CDK11 | CDK/cyclin complexes | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Palbociclib (PD-0332991) HCl | 455 | |||||||||||||||||
| Roscovitine | 124 | ERK2 | ||||||||||||||||
| SNS-032 (BMS-387032) | 76 | GSK-3α | ||||||||||||||||
| Dinaciclib | 140 | |||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) | 137 | |||||||||||||||||
| AT7519 | 52 | GSK-3β | ||||||||||||||||
| Flavopiridol (Alvocidib) HCl | 60 | |||||||||||||||||
| JNJ-7706621 | 27 | Aurora A,Aurora B,VEGFR2 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HeLa cells | Function assay | 5 μM | 24 h | Induction of apoptosis in human HeLa cells assessed as appearance of PARP at 5 uM after 24 hrs | 18469809 |
| NHDF | Function assay | 5 μM | 16 h | Induction of cell cycle arrest in thymidine deficient NHDF assessed as DNA synthesis in S-phase at 5 uM after 16hrs FACS analysis in presence of serum | 18469809 |
| human SF268 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against p53 deficient human SF268 cells after 72 hrs, IC50=0.86 μM | 18469809 | |
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生物活性
| 产品描述 | PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | PHA-767491是第一个通过控制 DNA 复制起始而不是延伸阶段而影响机制的抑制剂。 | |||||||||||
| 靶点 |
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 249.7 | 分子式 | C12H11N3O.HCl |
| CAS号 | 942425-68-5 | SDF | Download PHA-767491 HCl SDF |
| Smiles | C1CNC(=O)C2=C1NC(=C2)C3=CC=NC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (96.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
30%
2%
63%ddH2O
|
1.0mg/ml (4.00mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入630μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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