Cytarabine
别名: Cytarabin,Ara-C,Arabinofuranosyl Cytidine,Cytosine β-D-arabinofuranoside,Cytosine arabinoside,NSC 63878,NSC 287459,U-19920A 中文名称：阿糖胞苷, 阿糖胞嘧啶
Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cytarabine Chemical Structure
CAS: 147-94-4
客户使用Selleck的Cytarabine发表文献98篇
产品质控
常与Cytarabine一起在实验中被使用的化合物
Cytarabine和Venetoclax可对患有急性髓性白血病(AML)的老年人产生快速且持久的缓解。
Wei AH, et al. J Clin Oncol. 2019 May 20; 37(15): 1277–1284.
低剂量Cytarabine和Azacitidine对患有急性髓性白血病和高骨髓母细胞计数的姑息患者疗效有限。
在治疗儿科AML中，Cytarabine和Decitabine在减轻肿瘤负荷方面比单独使用任何一种药物更有效。
Cytarabine和Daunorubicin HCl脂质体制剂被批准用于治疗急性髓系白血病(AML)。
Voreloxin (SNS-595) hydrochloride
Cytarabine和Voreloxin hydrochloride在体外和体内均表现出细胞毒活性。
Scatena CD, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Oct;66(5):881-8.
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相关信号通路图
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | tRNA synthetase | RdRp | DNA synthesis | helicase | YB-1 | ribonucleotide reductase | ribonucleotide reductase | PCNA | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cytarabine | 97 | |||||||||
| Daunorubicin HCl | 76 | |||||||||
| Clofarabine | 20 | |||||||||
| ART812 | 0 | |||||||||
| ART558 | 0 | |||||||||
| SU056 | 2 | |||||||||
| VV116 | 0 | |||||||||
| BC-LI-0186 | 1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KG1 | Antitumor assay | 100 mg/kg | 11 days | Antitumor activity against human KG1 cells xenografted in mouse assessed as tumor regression at 100 mg/kg, po qd measured after 11 days post tumor implantation | 26505898 |
| L1210/0 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against mouse L1210/0 cells after 48 hrs, IC50 = 0.7 μM. | 17341060 | |
| P388 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against mouse P388 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 1.233 μM. | 2778449 | |
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生物活性
| 产品描述 | Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞，抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多，IC50为 16 nM。[1] 浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1，导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。[2]10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元，诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高，作用于神经元84小时，可杀死80%神经元，包含线粒体细胞色素-c的释放， caspase-3的激活， 抑制p53基因 可降低毒性，删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外抑制生长实验 | |||
| Cytarabine储存液储备在无水乙醇中，制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中，获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中，再温育72小时。细胞旋转减慢，再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中，测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 大鼠白血病细胞系RCL/0, RO/1和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞U937 | ||
| 浓度 | 100 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 24,48和72小时 | |||
| 方法 | 37oC下，不同浓度Cytarabine处理细胞24,48,和72小时。在处理 20,44,或68小时时，加入10 mL细胞增殖试剂WST-1溶液。和WST-1温育2或4小时后，使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm处测定吸光值。通过eosin染色计算细胞分裂倍数，及细胞活性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K / p-AMPK / AMPK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
|
24714637 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24714637 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Cytarabine高效作用于急性白血病，引起G1/S期停顿和同步化， 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间，说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。[4] Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘，也引起胎盘生长受阻，且提高胎盘滋养细胞凋亡，处理3小时开始提高，6小时达到最高峰，48小时恢复到对照组水平，且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因，如p21, cyclinG1 ，fas，和 caspase-3活性。[5] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患髓细胞性白血病的Brown Norway大鼠 |
| Dosages | 5-1000 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05697510 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Nantes University Hospital |
March 16 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 243.22 | 分子式 | C9H13N3O5 |
| CAS号 | 147-94-4 | SDF | Download Cytarabine SDF |
| Smiles | C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (201.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 49 mg/mL (201.46 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
Saline
|
30.0mg/ml (123.35mM) | 以 1 mL 工作液为例，取30mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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