Osimertinib (AZD9291)
别名: Mereletinib 中文名称：奥希替尼
Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
Osimertinib (AZD9291) Chemical Structure
CAS: 1421373-65-0
客户使用Selleck的Osimertinib (AZD9291)发表文献415篇
产品质控
常与Osimertinib (AZD9291)一起在实验中被使用的化合物
两者都是 EGFR 抑制剂。 他们的联合疗法比单独疗法对几种 EGFR 外显子 20 插入突变产生更有效的抑制作用。
两者都是 EGFR 抑制剂。 他们的联合疗法用于治疗携带 T790M 和 C797S 突变的非小细胞肺癌患者。
Arulananda S, et al. J Thorac Oncol. 2017 Nov;12(11):1728-1732.
奥希替尼和曲美替尼与达拉非尼一起可以克服 BRAF V600E 诱导的携带 BRAF V600E、EGFR 19del 和 T790M 突变的患者对奥希替尼耐药。
Huang Y, et al. Journal of Thoracic Oncology 14.10 (2019): e236-e237.
Lazertinib 与 Amivantamab 联合用于治疗奥希替尼复发、未接受化疗的 EGFR 突变体 (EGFRm) 非小细胞肺癌。 它也被用作反应的潜在生物标志物。
Bauml J, et al. Journal of Clinical Oncology 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 9006-9006.
Osimertinib (AZD9291)相关产品
相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | EGFR/ErbB1 | HER2/ErbB2 | ErbB3 | ErbB4 | mutant EGFR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erlotinib HCl | 554 | ||||||
| Gefitinib | 737 | ||||||
| Lapatinib Ditosylate | 141 | ||||||
| Afatinib | 419 | ||||||
| Saracatinib (AZD0530) | 300 | c-Src,LCK,c-YES | |||||
| Vandetanib | 112 | VEGFR2,VEGFR3 | |||||
| Neratinib | 104 | KDR,Src | |||||
| Canertinib (CI-1033) | 48 |
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| VP-2 | Growth Inhibition Assay | 50 nM | 10 d | inhibits proliferation in long-term (10-day) growth inhibition assays | 25477325 |
| PC-9/ERc1 | Growth Inhibition Assay | 50 nM | 10 d | inhibits proliferation in long-term (10-day) growth inhibition assays | 25477325 |
| PC-9/BRc1 | Growth Inhibition Assay | 50 nM | 10 d | inhibits proliferation in long-term (10-day) growth inhibition assays | 25477325 |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-EGFR / p-AKT / p-ERK ABCB1 |
|
28416483 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31043587 | |
| Immunofluorescence | Ki67 / γH2AX / p16 |
|
29212784 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。[2] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | PC9和H1975移植瘤小鼠 |
| Dosages | ~5 毫克/千克 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06350097 | Not yet recruiting | Non-small Cell Lung Cancer |
AstraZeneca|Daiichi Sankyo |
May 16 2024 | Phase 3 |
| NCT06323148 | Not yet recruiting | Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|Minimal Residual Disease |
Fudan University |
April 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05748093 | Recruiting | Non-small Cell Lung Cancer |
Maastricht University Medical Center |
April 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06206850 | Not yet recruiting | Non-squamous NSCLC |
Jair Bar M.D. Ph.D.|Sheba Medical Center |
January 2024 | Phase 2 |
| NCT06053099 | Recruiting | Non Small Cell Lung Cancer|EGFR Activating Mutation|EGFR DEL19|EGFR L858R |
Intergroupe Francophone de Cancerologie Thoracique |
January 22 2024 | Not Applicable |
| NCT05954871 | Recruiting | Colorectal Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer |
Genentech Inc. |
January 8 2024 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 499.61 | 分子式 | C28 H33 N7 O2 |
| CAS号 | 1421373-65-0 | SDF | Download Osimertinib (AZD9291) SDF |
| Smiles | CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 99 mg/mL (198.15 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
常见问题及建议解决方法
问题 1:
Can this formulation be used in mice? What are reconstitution instructions for in vivo with mice?
回答：
Osimertinib can be used for animal study. The vehicle we suggest is: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween 80+50%ddH2O.
Tags: buy Osimertinib (AZD9291) | Osimertinib (AZD9291) supplier | purchase Osimertinib (AZD9291) | Osimertinib (AZD9291) cost | Osimertinib (AZD9291) manufacturer | order Osimertinib (AZD9291) | Osimertinib (AZD9291) distributor
