Lazertinib
别名: YH25448,GNS-1480 中文名称：拉泽替尼
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
Lazertinib Chemical Structure
CAS: 1903008-80-9
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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生物活性
| 产品描述 | Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡[1]。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3细胞 | ||
| 浓度 | 5, 10, 100 nM | |||
| 孵育时间 | 6 h | |||
| 方法 | 将过表达指定类型EGFR突变的Ba/F3细胞用YH25448或osimertinib处理6小时，然后通过Western blot分析细胞内pEGFR水平。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 颅内肿瘤生长模型 (接种H1975-luc细胞至BALB/c裸鼠以构建模型) |
| Dosages | 10 和 25 mg/kg | |
| Administration | -- | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05896683 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
May 30 2023 | Phase 1 |
| NCT05601973 | Recruiting | Non Small Cell Lung Cancer |
ETOP IBCSG Partners Foundation|Janssen Pharmaceuticals |
March 27 2023 | Phase 2 |
| NCT05742594 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
January 3 2023 | Phase 1 |
| NCT05162274 | Completed | Healthy Adult Volunteers |
Yuhan Corporation |
November 30 2021 | Phase 1 |
| NCT05112952 | Completed | Hepatic Impairment|Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
November 30 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 554.64 | 分子式 | C30H34N8O3 |
| CAS号 | 1903008-80-9 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 5 mg/mL ( (9.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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