Palbociclib (PD-0332991)

别名: PD 0332991 中文名称:帕博西尼

Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 和 Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳,动物体内实验可用,细胞实验请谨慎选择!

Palbociclib (PD-0332991) Chemical Structure

Palbociclib (PD-0332991) Chemical Structure

CAS: 571190-30-2

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生物活性

产品描述 Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 和 Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳,动物体内实验可用,细胞实验请谨慎选择!
靶点
Cdk4
(Cell-free assay)
Cdk6
(Cell-free assay)
11 nM 16 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05725200 RECRUITING
Metastatic Colorectal Cancer
Oslo University Hospital
2022-09-27 PHASE2
NCT03424005 RECRUITING
Metastatic Breast Cancer
Hoffmann-La Roche
2018-03-30 PHASE1; PHASE2
NCT07683754 NOT_YET_RECRUITING
Advanced Breast Cancer; Metastatic Breast Cancer; HER2 Positive; HR Positive
Daiichi Sankyo
2026-09-04 PHASE3
NCT05564377 RECRUITING
Advanced Malignant Solid Neoplasm; Anatomic Stage III Breast Cancer AJCC v8; Anatomic Stage IV Breast Cancer AJCC v8; Locally Advanced Malignant Solid Neoplasm; Malignant Female Reproductive System Neoplasm; Metastatic HER2-Negative Breast Carcinoma; Metastatic Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Endometrial Carcinoma; Recurrent Fallopian Tube Carcinoma; Recurrent Malignant Female Reproductive System Neoplasm; Recurrent Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Ovarian Carcinoma; Recurrent Primary Peritoneal Carcinoma; Unresectable HER2-Negative Breast Carcinoma; Unresectable Malignant Solid Neoplasm
National Cancer Institute (NCI)
2023-04-07 PHASE2
NCT05768139 RECRUITING
Breast Cancer; Solid Tumors, Adult
Eli Lilly and Company
2023-04-17 PHASE1; PHASE2
NCT06380751 RECRUITING
Advanced Breast Cancer
AstraZeneca
2024-08-01 PHASE3
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15542782/
  • [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8742793/

化学信息&溶解度

分子量 447.53 分子式

C24H29N7O2

CAS号 571190-30-2 SDF --
Smiles CC(=O)C1=C(C)C2=CN=C(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)N=C2N(C5CCCC5)C1=O
储存条件(自收到货起) 3 years -20°C powder

体外溶解度
批次:

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL 只

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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