S1068 |
Crizotinib
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Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1009
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Nat Commun, 2024, 15(1):51
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Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
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S1119 |
Cabozantinib (XL184)
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Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
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Front Immunol, 2024, 15:1258475
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Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
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Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
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S1112 |
SGX-523
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SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 |
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PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579
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PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579
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Pharmacol Res Perspect, 2023, 11(1):e01047
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S4001 |
Cabozantinib malate
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Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
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Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
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Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
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S1111 |
Foretinib
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Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
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Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
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Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
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S1070 |
PHA-665752
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PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。 |
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Acta Neuropathol, 2024, 147(1):44
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J Biol Chem, 2024, 300(3):105762
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Br J Cancer, 2023, 128(12):2186-2196
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S2788 |
Capmatinib
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Capmatinib是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
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J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
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NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):107
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S5190 |
Crizotinib hydrochloride
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Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 |
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Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
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Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):309
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S1080 |
SU11274
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SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):43
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J Transl Med, 2023, 21(1):530
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J Transl Med, 2023, 21(1):530
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S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
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Cancer Lett, 2024, 587:216692
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Nat Commun, 2023, 14(1):4162
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Oncogene, 2023, 42(21):1716-1727
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S1114 |
JNJ-38877605
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JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8086
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Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8086
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
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Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285
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S2753 |
Tivantinib
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Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR,InsR,PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
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Acta Neuropathol, 2024, 147(1):44
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Elife, 2023, 12e79432
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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S1094 |
PF-04217903
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PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。 |
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Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.06.003
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Neoplasia, 2019, 22(1):1-9
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Sci Rep, 2019, 9(1):606
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S1244 |
Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
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Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S7067 |
Tepotinib
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Tepotinib是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。 |
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Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-02987-5
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Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1769
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Nat Commun, 2023, 14(1):2214
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S7674 |
Savolitinib (AZD6094)
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Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 |
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BMC Cancer, 2024, 24(1):357
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Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638
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Sci Adv, 2023, 9(47):eadk1098
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S1361 |
MGCD-265 analog
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MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
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S2859 |
Golvatinib (E7050)
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Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9606
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14884
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Cancer Sci, 2020, 111(10):3813-3823
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S7014 |
Merestinib (LY2801653)
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Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 |
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J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
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Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
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Cancer Commun (Lond), 2020, 11
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S9662 |
UNC2025
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UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 |
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。 |
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bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
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Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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J Oncol, 2022, 2022:2946929
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S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
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G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
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Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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S7669 |
NPS-1034
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NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):4162
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J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
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Sci Rep, 2021, 11(1):19667
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S8167 |
AMG 337
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AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。 |
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J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9
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Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50
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S3759 |
Norcantharidin
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Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. |
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Mol Med Rep, 2024, 29(5)71
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Phytother Res, 2023, 10.1002/ptr.7963
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Front Pharmacol, 2022, 13:1019478
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S6412 |
Altiratinib
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Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。 |
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Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
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Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
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S5115 |
Sodium L-ascorbyl-2-phosphate
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Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products. It is used in skin care recipes for UV protection, collagen production, as an antioxidant and for its skin lightening and brightening effects. |
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Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
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Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):48
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S2201 |
BMS-794833
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BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 |
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Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
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S2761 |
NVP-BVU972
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NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。 |
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PLoS Biol, 2021, 19(5):e3001263
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S8404 |
S49076
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S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。 |
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Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
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S1316 |
AMG-208
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AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。 |
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S2747 |
AMG-458
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AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。 |
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S6899 |
Licochalcone D
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Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 |
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S0540 |
BAY-474
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BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。 |
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S8854 |
JNJ-38877618(OMO-1)
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JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 |
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S9620 |
Elzovantinib (TPX-0022)
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Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 |
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A5006 |
Met (c-Met) Rabbit Recombinant mAb
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S9308 |
Pulsatilla saponin D
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Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities. |
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S6870 |
Ningetinib
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Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 |
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S0361 |
AMG-1
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AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-Met 和 RON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。 |
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S6762 |
Bozitinib
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Bozitinib是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。 |
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S6764 |
Pamufetinib (TAS-115)
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Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 |
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E2655 |
Terevalefim
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Terevalefim (ANG-3777)是一种小分子肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor , HGF)模拟物,可诱导c-MET二聚化和磷酸化,减少细胞凋亡并增加细胞增殖。 |
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S7564 |
SAR125844
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SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。 |
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S8676 |
Glumetinib
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Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 |
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D4046New |
Telisotuzumab vedotin
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Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 c-Met 人源化单克隆抗体通过 mc-val-cit-PABC 与细胞毒性单甲基 auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Telisotuzumab vedotin可用于晚期实体瘤的研究。 |
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E0142 |
XL092
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XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 |
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S1068 |
Crizotinib
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Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1009
- Nat Commun, 2024, 15(1):51
- Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
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S1119 |
Cabozantinib (XL184)
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Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
- Front Immunol, 2024, 15:1258475
- Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
- Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
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S1112 |
SGX-523
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SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 |
- PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579
- PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579
- Pharmacol Res Perspect, 2023, 11(1):e01047
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3.">
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S4001 |
Cabozantinib malate
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Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
- Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
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S1111 |
Foretinib
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Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
- Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
- Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
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S1070 |
PHA-665752
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PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。 |
- Acta Neuropathol, 2024, 147(1):44
- J Biol Chem, 2024, 300(3):105762
- Br J Cancer, 2023, 128(12):2186-2196
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S2788 |
Capmatinib
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Capmatinib是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
- J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
- NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):107
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S5190 |
Crizotinib hydrochloride
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Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 |
- Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
- Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):309
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S1080 |
SU11274
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SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 |
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):43
- J Transl Med, 2023, 21(1):530
- J Transl Med, 2023, 21(1):530
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S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
- Cancer Lett, 2024, 587:216692
- Nat Commun, 2023, 14(1):4162
- Oncogene, 2023, 42(21):1716-1727
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S1114 |
JNJ-38877605
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JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8086
- Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8086
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
- Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162
- Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285
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S2753 |
Tivantinib
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Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR,InsR,PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
- Acta Neuropathol, 2024, 147(1):44
- Elife, 2023, 12e79432
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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S1094 |
PF-04217903
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PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。 |
- Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.06.003
- Neoplasia, 2019, 22(1):1-9
- Sci Rep, 2019, 9(1):606
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S1244 |
Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
- Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S7067 |
Tepotinib
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Tepotinib是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。 |
- Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-02987-5
- Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1769
- Nat Commun, 2023, 14(1):2214
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S7674 |
Savolitinib (AZD6094)
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Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 |
- BMC Cancer, 2024, 24(1):357
- Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638
- Sci Adv, 2023, 9(47):eadk1098
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S1361 |
MGCD-265 analog
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MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
- Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
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S2859 |
Golvatinib (E7050)
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Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9606
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14884
- Cancer Sci, 2020, 111(10):3813-3823
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S7014 |
Merestinib (LY2801653)
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Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 |
- J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
- Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
- Cancer Commun (Lond), 2020, 11
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S9662 |
UNC2025
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UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 |
- Commun Biol, 2023, 6(1):916
- Commun Biol, 2023, 6(1):916
- Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。 |
- bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
- Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
- J Oncol, 2022, 2022:2946929
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S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
- Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
- G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
- Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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S7669 |
NPS-1034
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NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):4162
- J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
- Sci Rep, 2021, 11(1):19667
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S8167 |
AMG 337
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AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。 |
- J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9
- Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50
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S3759 |
Norcantharidin
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Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. |
- Mol Med Rep, 2024, 29(5)71
- Phytother Res, 2023, 10.1002/ptr.7963
- Front Pharmacol, 2022, 13:1019478
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S6412 |
Altiratinib
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Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。 |
- Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
- Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
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S2201 |
BMS-794833
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BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 |
- Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
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S2761 |
NVP-BVU972
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NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。 |
- PLoS Biol, 2021, 19(5):e3001263
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S8404 |
S49076
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S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。 |
- Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
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S1316 |
AMG-208
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AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。 |
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S2747 |
AMG-458
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AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。 |
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S6899 |
Licochalcone D
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Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 |
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S0540 |
BAY-474
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BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。 |
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S8854 |
JNJ-38877618(OMO-1)
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JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 |
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S9620 |
Elzovantinib (TPX-0022)
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Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 |
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S9308 |
Pulsatilla saponin D
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Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities. |
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S6870 |
Ningetinib
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Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 |
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S0361 |
AMG-1
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AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-Met 和 RON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。 |
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S6762 |
Bozitinib
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Bozitinib是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。 |
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S6764 |
Pamufetinib (TAS-115)
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Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 |
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S7564 |
SAR125844
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SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。 |
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S8676 |
Glumetinib
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Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 |
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E0142 |
XL092
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XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 |
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